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公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101797225A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200910046065.9
申请日：2009-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/107 , A61K36/48 , A61K31/21 , A61K35/60 , A61K36/63 , A61K36/286 , A61K36/185 , A61K47/18 , A61P3/02
Abstract: 一种高抗氧化性脂肪乳注射液及其制备方法。其脂肪乳注射液由活性成份注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、等渗调节剂、金属离子螯合剂及注射用水所组成。制备方法是在惰性气体环境下，向加热的注射用油中加入乳化剂、辅助乳化剂，高速搅拌均匀作为油相；将等渗调节剂、金属离子螯合剂加入适量的注射用水中混匀后过滤成水相；在高速搅拌下，将油相和水相混合并继续高速搅拌成初乳，并调节初乳的pH至9.0～10.0，加注射用水至1000ml，混匀后经高压均质机匀化至乳粒合格，过滤后，灌装、通氮、加塞、轧盖、灭菌、冷却后即得脂肪乳注射液。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114681616A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011628733.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种盐酸非索非那定干混悬剂及其制备方法。该盐酸非索非那定干混悬剂中药物活性成分为盐酸非索非那定，包括如下质量百分比的组分：盐酸非索非那定2‑8％，填充剂89‑95％，助悬剂0.5‑2.0％，润湿剂0.02％‑0.10％，矫味剂0.20‑1.00％。本发明采用湿法制粒方式进行制备，制备得到的盐酸非索非那定干混悬剂口感良好，患者顺应性好，稳定性高，还可提高药物溶出度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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公开(公告)号：CN110218209A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175673.9
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其制备方法及应用。本发明所述的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A，其以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在3.7±0.2°、6.4±0.2°、11.2±0.2°、12.7±0.2°、14.8±0.2°、15.0±0.2°、18.5±0.2°、19.0±0.2°、19.7±0.2°、20.2±0.2°、21.7±0.2°、23.4±0.2°处有特征峰。通过本发明的制备方法制备得到的依匹哌唑月桂酸酯的晶型A纯度高，具有合适的熔点和良好的稳定性，易于解离得到依匹哌唑，其水溶性极低，而脂溶性相比依匹哌唑更高，且具有更好的缓释效果，适合长效制剂的开发，市场应用前景良好。
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公开(公告)号：CN101797227A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200910046067.8
申请日：2009-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 一种高抗氧化性长链脂肪乳注射液(C14～C24)及其制备方法。其脂肪乳注射液由活性成份注射用大豆油、乳化剂、等渗调节剂、金属离子螯合剂及注射用水所组成。制备方法是在惰性气体环境下，向加热的注射用大豆油中加入乳化剂、辅助乳化剂，高速搅拌均匀作为油相；将等渗调节剂、金属离子螯合剂加入适量的注射用水中混匀后过滤成水相；在高速搅拌下，将油相和水相混合并继续高速搅拌成初乳，并调节初乳的pH至9.0～10.0，加注射用水至1000ml，混匀后经高压均质机匀化至乳粒合格，过滤后，灌装、通氮、加塞、轧盖、灭菌、冷却后即得长链脂肪乳注射液。
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公开(公告)号：CN1194683C
公开(公告)日：2005-03-30
申请号：CN03150666.6
申请日：2003-08-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/357 , A61K9/127 , A61K9/14 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种水飞蓟素山榆酸甘油酯脂质纳米粒口服溶液剂及其制备方法，以山榆酸甘油酯和大豆磷脂为载体材料，以poloxamer188和甘油为助悬剂，通过溶剂一熔融分散发法和高压乳匀相结合的方法，使水飞蓟素包载于山榆酸甘油酯脂质纳米粒中，形成均匀的胶体溶液剂，纳米粒粒径在200nm左右。本方法制备的水飞蓟素山榆酸甘油酯脂质纳米粒口服溶液剂，能够提高水飞蓟素的生物利用度，使药物富集于肝脏，从而更好的发挥疗效。
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公开(公告)号：CN114685367B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202011613344.1
申请日：2020-12-30
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
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