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公开(公告)号:CN104662004B
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201380034373.4
申请日:2013-06-26
IPC: C07D215/227 , C07D413/12 , A61K31/4704 , A61P1/04
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4704 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外,本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍,并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
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公开(公告)号:CN104662004A
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201380034373.4
申请日:2013-06-26
IPC: C07D215/227 , C07D413/12 , A61K31/4704 , A61P1/04
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4704 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外,本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍,并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
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公开(公告)号:CN1152015C
公开(公告)日:2004-06-02
申请号:CN97190800.1
申请日:1997-06-28
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D213/65 , C07D213/68 , C07D295/108 , C07D295/13 , C07D409/04
CPC classification number: C07D213/75 , C07D215/38 , C07D221/04 , C07D295/215 , C07D401/04 , C07D409/04 , Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了一种新哌嗪衍生物,其药学上容许的酸加成盐,及其制备方法;特别是指如下通式(1)所示化合物:式中,R1及R2分别代表氢原子、取代或非取代的C1~C8烷基、取代或非取代的3~6环的环烷基、取代或非取代的C2~C8不饱和烷基、酮基、取代或非取代的芳香基、取代或非取代的C1~C4烷氧基、取代或非取代的芳香羟基、取代或非取代的氨基、C1~C4低级酯基、C1~C4低级硫代酯基、硫醇基、取代或非取代的羧基、环氧基、取代或非取代的C1~C4低级硫代烷氧基;或R1及R2稠合形成3~4不饱和或饱和碳环;而R3,R4,R5,R6及R7分别代表氢原子、卤原子、羟基、硝基、C1~C4低级酯基、C1~C4低级烷基、C1~C4低级硫代烷基、取代或非取代的3~6环之环烷基、C1~C4低级烷氧基、C1~C4低级硫代烷氧基、取代或非取代的芳香基、取代或非取代的芳香基低级烷氧基、取代或非取代低级烷基氨基、或以低级烷基取代或非取代的氨基甲酸酯基;或R3,R4,R5,R6及R7其中二个相邻接的基团互相结合,而形成1,2-亚苯基或2,3-亚萘基;X指氧原子、硫原子、取代或非取代的亚氨基;Y是结合于芳香族环部分的3位或4位,其中Y是氧原子或-NR8-(其中,R8与上述R3相同);Z指羟基、C1~C4低级烷氧基、C1~C4低级硫代烷氧基、取代或非取代的氧化芳香基、C1~C4低级烷基氨基、可含氮原子1~5的取代或非取代的环状氨基;A指-CH=或氮原子。
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公开(公告)号:CN1182420A
公开(公告)日:1998-05-20
申请号:CN96193400.X
申请日:1996-12-30
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D239/60 , C07D239/54 , A61K31/305
CPC classification number: C07D239/54 , C07D239/60
Abstract: 一种新抗病毒的取代嘧啶二酮同素碳环核苷衍生物为通式(Ⅰ)所示化合物及该等衍生物的制法及含有该等化合物作为活性成分的医药组成物,通式(Ⅰ)为右上式,其中R1、R2及R3分别表示氢原子、卤原子、C1~C10烷基、C1~C10硫烷基、C3~C8选择性取代环烷基、未饱和烷基、取代烷基羟基或芳基羟基、C1~C10烷胺基、硝基、C1~C4低碳酯基、低碳硫低碳烷氧基、C1~C4低碳硫烷氧基;Z表示氧原子、硫原子、碳原子及羰基;X表示氧原子、硫原子;n表示1~3的整数;及(sub)cycloalk(en)yl表示上式,其中R4及R5分别表示氢原子、羟甲基、被护羟甲基、苄基、取代羰基、取代烷基磺酰基或芳基磺酰基,取代硅烷基等。
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公开(公告)号:CN1145620A
公开(公告)日:1997-03-19
申请号:CN96190006.7
申请日:1996-01-10
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D213/65 , C07D213/32 , C07D213/14 , A61K31/44
CPC classification number: C07D213/40 , C07D213/38 , C07D213/64
Abstract: 一种新哌嗪衍生物及其制造方法,该衍生物是指下列结构式(I)所示的化合物。式中,R1及R2分别为氢原子、C1~C8烷基或C3~C6取代或非取代的C3~C8环烷基;R3、R4、R5、R6、R7分别为氢原子、卤原子、羟基、硝基、C1~C4低级酯类、C1~C4低级烷基、C1~C4低级烷氧基、芳基、芳烷氧基、不饱合胺;I为0~7的整数;m及n为0或1;w为碳原子或氮原子;x为氧原子、硫原子、取代或非取代的亚胺;y为氮原子、氧原子;z为氢原子、C1~C8烷氧基、芳基、C1~C4烷基胺、含有1~5个氮原子的环胺、芳氧基或氧基。
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公开(公告)号:CN109071543B
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN201780021642.1
申请日:2017-01-11
Applicant: 三进制药株式会社 , 仁川大学校产学协力团 , 巴米开姆有限公司
IPC: C07D473/00 , C07D487/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/52 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种新型吡啶衍生物,其药学上可接受的盐,其制备方法,以及含有其作为活性成分的药物组合物。根据本发明的吡啶衍生物抑制Raf激酶(B‑Raf、Raf‑1、或B‑RafV600E)和参与血管生成的血管内皮生长因子受体(VEGFR2),因此,可以有利地用于预防或治疗由RAS突变诱导的黑素瘤、结肠直肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、肺癌、胰腺癌、卵巢癌等。
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公开(公告)号:CN1169797C
公开(公告)日:2004-10-06
申请号:CN00801058.7
申请日:2000-04-08
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/06 , C07D413/06 , A61K31/513
CPC classification number: C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
Abstract: 本发明涉及下式(I)的嘧啶二酮衍生物(其用作抗病毒药物,特别是治疗AIDS的药物)及其药物可接受的盐,用于制备它们的方法,和含有它们的药物组合物。其中R表示环丙基;环丁基;环己基;未取代的或被选自羟基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,卤素,三氟甲基,氰基和氨基的基团一、二或三取代的苯基;1-或2-萘基;9-蒽基;2-蒽醌基;未取代的或被选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氰基和卤素的基团取代的吡啶基;2-,3-或4-喹啉基;环氧乙烷基;1-苯并三唑基;2-苯并噁唑基;被C1-C4烷氧基羰基取代的呋喃基;C1-C4烷基羰基;或苯甲酰基,R1表示卤素或C1-C4烷基,R2和R3独立表示氢或C1-C4烷基,X表示氧原子,和Y表示氧原子,硫原子或羰基。
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公开(公告)号:CN1313854A
公开(公告)日:2001-09-19
申请号:CN00801058.7
申请日:2000-04-08
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D407/06 , C07D413/06 , A61K31/513
CPC classification number: C07D239/54 , C07D239/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
Abstract: 本发明涉及下式(Ⅰ)的嘧啶二酮衍生物(其用作抗病毒药物,特别是治疗AIDS的药物)及其药物可接受的盐,用于制备它们的方法,和含有它们的药物组合物。其中R表示环丙基;环丁基;环己基;未取代的或被选自羟基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,卤素,三氟甲基,氰基和氨基的基团一、二或三取代的苯基;1-或2-萘基;9-蒽基;2-蒽醌基;未取代的或被选自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,氰基和卤素的基团取代的吡啶基;2-,3-或4-喹啉基;环氧乙烷基;1-苯并三唑基;2-苯并噁唑基;被C1-C4烷氧基羰基取代的呋喃基;C1-C4烷基羰基;或苯甲酰基,R1表示卤素或C1-C4烷基,R2和R3独立表示氢或C1-C4烷基,X表示氧原子,和Y表示氧原子,硫原子或羰基。
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公开(公告)号:CN1128139C
公开(公告)日:2003-11-19
申请号:CN96190006.7
申请日:1996-01-10
Applicant: 三进制药株式会社
IPC: C07D213/65 , C07D213/32 , C07D213/14 , A61K31/44
CPC classification number: C07D213/40 , C07D213/38 , C07D213/64
Abstract: 一种新哌嗪衍生物及其制造方法,该衍生物是指下列结构式(I)所示的化合物。式中,R1及R2分别为氢原子、C1~C8烷基或C3~C6取代或非取代的C3~C8环烷基;R3、R4、R5、R6、R7分别为氢原子、卤原子、羟基、硝基、C1~C4低级酯类、C1~C4低级烷基、C1~C4低级烷氧基、芳基、劳烷氧基、不饱合胺;I为0~7的整数;m及n为0或1;w为碳原子或氮原子;x为氧原子、硫原子、取代或非取代的亚胺;y为氮原子、氧原子;z为氢原子、C1~C8烷氧基、芳基、C1~C4烷基胺、含有1~5个氮原子的环胺、芳氧基或氧代基。
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