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公开(公告)号：CN102167711A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN201110049962.2
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，其配合物的通式为99mTcO-MPLDTC。通过a.配体MPLDTC的合成和b.99mTcO-MPLDTC配合物制备的两个步骤制备而成。该配合物是一亲水性物质，其放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和较好的肿瘤/血、肿瘤/肌肉比值，可以作为一种新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102146098A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201110049973.0
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101775039B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010101116.6
申请日：2010-01-25
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用，通过a.配体肼基烟酰胺基--叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101555229B
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910084554.3
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D233/94 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmO(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99Tcm(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体NMXT的合成及99TcmO(NMXT)2配合物制备的工艺步骤，得到99TcmO(NMXT)2配合物。本发明放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好通过的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种方便推广应用的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101423535B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200810239503.9
申请日：2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H13/12 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(DGDTC)2配合物及其制备方法和应用，该配合物以[99mTc≡N]2+核为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101289466B
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200810106153.9
申请日：2008-05-09
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmN核为中心核，与之配位的有机配体为环丙沙星氨荒酸盐(CPFXDTC)。配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号：CN101130555B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200710146035.6
申请日：2007-09-07
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99TcmN(DTC)2的99TcmN核标记氨荒酸盐配合物，包括99TcmN(3M2BDTC)2及99TcmN(4MCHDTC)2配合物，所述99TcmN核标记氨荒酸盐配合物按冻干法制备而成，该类配合物室温下体外稳定性好，其放射化学纯度大于90％，作为一种在核医学及放射性药物化学领域中具有应用价值的肿瘤显像剂，广泛应用在人或动物器官组织的显像中，尤其是在肿瘤显像中的应用。
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公开(公告)号：CN101654461A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810118683.5
申请日：2008-08-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F9/38 , A61K31/663 , A61P19/10 , A61P3/14
Abstract: 本发明公开了一类含NO供体的双膦酸，结构通式如下，其中：R 1 为含1～2个NO-供体的脂肪烃、芳香环、含氮杂环；X为-H、-OH、-NH 2 等基团，Y为氧或硫或氨基，n＝2～9的整数。此类双膦酸衍生物既有抑制骨吸收作用又有促进成骨细胞作用，可用于预防和治疗骨质疏松症等骨代谢疾病。本发明还公开了所述含NO-供体的双膦酸的制备与用途。
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公开(公告)号：CN101486763A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910079369.5
申请日：2009-03-09
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种锝－99m标记的二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白配合物及其制备方法和应用，以放射性高锝酸盐(99mTcO4－)与二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白合成配体(DMP－NGA)，在还原剂、保护剂的存在下反应制备得到所述的放射性锝－99m标记的二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与化学纯度高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN1583770A
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：CN200410042571.8
申请日：2004-05-24
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明是一种99mTcN核标记配合物，其通式为[99mTcN(PNP1)(DTC)]+(T)，式中99mTcN代表锝氮中心核，PNP1为一种二膦基胺化合物，DTC为一类氨荒酸盐化合物，T代表吐温－80，通过先制备药盒，再进一步制取放化纯大于95％的所需配合物。本发明通过改变DTC类配体的基团和添加辅料的方法，设计制备的新的标记配合物的心肌摄取较高、滞留较好，心/肝比和心/肺比等靶/非靶比值较高，可用于人体和动物器官或组织的心肌灌注显像剂和肿瘤显像剂。
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