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公开(公告)号：CN101311169A
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：CN200710040938.6
申请日：2007-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)的新制备方法。本发明将2－丙基咪唑－4，5－二羧酸乙酯(式II)在单一溶剂中与氯化甲基镁(CH3MgCl)反应，然后用酸性溶液酸化制得4－(1－羟基－1－甲基乙基)－2－丙基咪唑－5－羧酸乙酯(式I)。本发明的优点在于产品杂质少，单一溶剂可以回收套用，而且成本低廉适合工业生产。
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公开(公告)号：CN1939891A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200510030292.4
申请日：2005-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C217/60 , C07C213/08
Abstract: 一种新的盐酸坦索罗辛关键中间体4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐的合成方法，以4－甲氧基－α－甲基－N－(1－苯基)－苯乙胺药学上可接受盐和甲酸铵在钯炭加氢催化剂存在下进行脱苄反应制备4－甲氧基－α－甲基－苯乙胺药学上可接受盐。本发明的制备方法，使用价廉易得的甲酸铵作为供氢体代替氢气作为反应氢源，反应在普通容器中即可进行，避免了高压釜的使用，反应时间大大缩短，收率达90％以上，制备方法易实现规模生产。
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公开(公告)号：CN1271068C
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN03115983.4
申请日：2003-03-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/14 , C07D233/90 , C07D405/06 , A61P9/12 , C07D257/04 , C07D317/34
Abstract: 本发明公开了一种新的奥美沙坦酯的制备方法。本发明将4，4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基-4，6-二氢呋喃并[3，4-d]咪唑-6-酮(化合物(A))开环得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(化合物(B))，再在碱作用下与4-溴(或氯)甲基-5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯缩合，最后脱去三苯甲基保护基得到目的产物-奥美沙坦酯。本发明制备奥美沙坦酯操作简便，副反应少，方法更合理，收率高，适合工业生产。
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![4，6－二氢呋喃并[3,4－d]咪唑－6－酮衍生物及其盐和制备方法](/CN/2003/1/3/images/03115940.jpg)
公开(公告)号：CN1467209A
公开(公告)日：2004-01-14
申请号：CN03115940.0
申请日：2003-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04
Abstract: 本发明涉及如下所示的通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。通式(A)式中R1，R2，R3，R4的定义以及式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法如说明书所述。本发明的目的之一是提供了一类新的4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑－6－酮衍生物(通式(A))及其盐，之二是为血管紧张素II受体拮抗剂(如：奥美沙坦)的合成提供中间体。
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公开(公告)号：CN1272487A
公开(公告)日：2000-11-08
申请号：CN99113667.5
申请日：1999-04-29
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07C49/403 , C07C49/463 , C07C49/497 , C07C49/517 , C07D307/94
Abstract: 本发明提供了硫辛酸或硫辛酰胺合成中间体2－(2－取代乙基)环己酮的新合成法,本方法是以乙酰－γ－丁内酯为原料与丙烯醛发生Michael加成反应随后进行分子内Aldol缩合生成螺环化合物2－氧杂螺[4.5]癸烷－8－羟基－1,6－二酮(Ⅳ),再经脱水得2－氧杂螺[4.5]－7－癸烯－1,6－二酮(Ⅴ)、氢化得2－氧杂螺[4.5]癸烷－1,6－二酮(Ⅵ)、水解脱二氧化碳制得2－(2－取代乙基)环己酮(Ⅰ)。本发明方法简便、收率高、反应条件温和、环境友好、原子经济性好、宜于规模化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115703777B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202110897982.9
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑奎宁环酮的分离方法，其包括如下步骤：在7.5～14的pH和0.0001MPa～0.3MPa的压力下，在外温比所述的压力对应的水的沸点高5～30℃的温度下，将包含水和3‑奎宁环酮的液体进行蒸馏，得包含3‑奎宁环酮的溶液即可。本申请中的3‑奎宁环酮的分离方法不需要使用大量的有机溶剂进行萃取，由此节约了成本并且降低了对环境的污染，此外，该方法中的蒸馏的温度仅需较水的沸点高5～30℃的温度即可进行，更节能环保且避免了由于高温可能带来的副反应。
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公开(公告)号：CN107365314B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN118561854A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410701641.3
申请日：2024-05-31
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质D的制备方法。具体地，本发明如式Ⅳ所示化合物的制备方法包括以下步骤：(1)如式Ⅱ所示化合物经羟基化反应得到如式Ⅲ所示化合物；(2)如式Ⅲ所示化合物经甲基化反应得到如式Ⅳ所示化合物。本发明提供的制备方法可以高收率地制得酮咯酸氨丁三醇，其操作简单，原材料方便易得，满足作为杂质对照品的要求，对酮咯酸氨丁三醇的质量研究起到积极作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106399398B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN201611008098.0
申请日：2016-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22
Abstract: 本发明提供了一种(R)‑3,5‑双(三氟甲基)苯乙醇(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以式Ⅱ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅰ化合物；其中，所述反应体系中，式Ⅱ化合物浓度为50～1000g/L；和(b)任选地从步骤(a)反应后的反应体系中分离出式I化合物。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为式II化合物；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118271383A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410374266.6
申请日：2024-03-29
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明公开了21‑羟基‑17‑(1‑氧代烷氧基)孕酮的制备方法。具体公开了化合物A的制备方法，其包含如下步骤，在溶剂和路易斯酸的存在下，将化合物1进行如下所示的水解开环反应，得到化合物A，即可。本发明的制备方法满足如下效果优势中的一个或多个：(1)反应位点选择性高；(2)21位丙酰基异构化副产物I和17,21‑二羟基化物水解副产物II大幅度减少；(3)纯化方式简便；(4)反应条件温和；(5)收率高；(6)纯度高；(7)操作简便；(8)适宜工业化生产。#imgabs0#
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