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公开(公告)号：CN101669909B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200810042942.0
申请日：2008-09-12
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种眼用脂质体及其制备方法。本发明克服现有技术的普通滴眼剂在结膜囊内滞留时间短，导致其眼部生物利用度低，及半固体剂型的顺应性不好，不易被患者接受等缺陷，提供了眼用生物黏附脂质体制剂。本发明由脂质体、脂质体膜修饰材料和脂质体内包封的药物组成，其脂质体表面修饰有游离的巯基，可与眼表面黏蛋白富含半胱氨酸的子域形成共价结合的二硫键，将脂质体锚定在黏膜表面，作为药物贮库在结膜囊内缓慢释药，为药物吸收提供持久的驱动力。本发明制剂有助于促进药物在眼部吸收，能提高药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN101352572A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200710044233.1
申请日：2007-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/48 , A61P35/00 , C07D475/08
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种高效制备叶酸羧基复合物的方法及其在基于叶酸靶向的药物研制中的应用。本发明介导多羟基聚合物，利用立体位阻选择性合成方法制备叶酸γ－羧基复合物。在普通反应试剂和温和反应条件下，先将叶酸与多羟基聚合物形成以叶酸γ－羧基连接为主的多酯聚合物；再用双胺或单胺类化合物进行胺解转化，并利用高分子与小分子在体积上的悬殊差异，大大简单纯化过程，得到含量高达90％以上的叶酸γ－羧基与胺类化合物的复合物。为进一步制备具有肿瘤靶向特性的叶酸γ－羧基复合物，如叶酸(γ)－二乙三胺五醋酸等，提供优质中间体。
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公开(公告)号：CN101352438A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200710044207.9
申请日：2007-07-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药领域，涉及去铁酮及其制剂的药用新用途。具体涉及去铁酮(1，2－二甲基－3－羟基－4－吡啶酮，Deferiprone)及其制剂在防治蒽环类药物心脏毒性中的应用。本发明从细胞水平、组织水平、整体水平研究了去铁酮对阿霉素所致大鼠心脏毒性的防治作用；并制备能持续释药的去铁酮可生物降解型植入剂及去铁酮片剂、胶囊剂、口服溶液剂和注射剂。实验结果证实，去铁酮及其制剂不仅能改善心肌收缩功能、保护心肌细胞器结构，而且能直接络合游离铁离子，明显减轻蒽环类药物所致心脏毒性和其他毒副反应，降低蒽环类药物所导致的死亡率。
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公开(公告)号：CN1218983C
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN03129562.2
申请日：2003-06-26
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
IPC: C08G65/48 , C07D475/04 , A61K31/513 , A61K31/765 , A61K9/19 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K35/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属化学药物领域，涉及叶酸-聚二醇类特别是叶酸-聚乙二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物，及其在肿瘤靶向诊断和治疗中的应用。本发明的实验结果表明，小分子量的叶酸-PEG类化合物能在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统，并具有竞争叶酸受体的特征和肿瘤组织靶向性。本发明叶酸-聚二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物可制备肿瘤诊断药物和抗肿瘤药物，为临床提供肿瘤靶向诊断和治疗，特别是淋巴系统原发性或转移性肿瘤靶向诊断与治疗的物质基础。
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公开(公告)号：CN1472235A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129562.2
申请日：2003-06-26
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
IPC: C08G65/48 , C07D475/04 , A61K31/513 , A61K31/765 , A61K9/19 , A61K9/14 , A61K9/48 , A61K35/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明属化学药物领域，涉及叶酸－聚二醇类特别是叶酸－聚乙二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物，及其在肿瘤靶向诊断和治疗中的应用。本发明的实验结果表明，小分子量的叶酸－PEG类化合物能在组织间隙不透过毛细血管而导入淋巴系统，并具有竞争叶酸受体的特征和肿瘤组织靶向性。本发明叶酸－聚二醇类化合物及以该化合物与影像学核素或抗肿瘤药物结合的复合物可制备肿瘤诊断药物和抗肿瘤药物，为临床提供肿瘤靶向诊断和治疗，特别是淋巴系统原发性或转移性肿瘤靶向诊断与治疗的物质基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1095472C
公开(公告)日：2002-12-04
申请号：CN00115752.3
申请日：2000-05-18
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P35/04
CPC classification number: C08B37/0021 , A61K31/715
Abstract: 本发明涉及叶酸与多聚糖的复合物及其制备方法，特别是涉及叶酸与右旋糖酐的复合物及其制备、以该复合物为活性成分的药物组合物，以及该复合物在肿瘤治疗中的应用。本发明涉及的叶酸-多聚糖复合物的通式为：X-Y其中：X可以是叶酸及其衍生物或其它可循细胞膜上叶酸受体途径进入细胞的物质；Y可以是各种类型的多聚糖。
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公开(公告)号：CN114981310B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202180008713.0
申请日：2021-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K19/00 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61K38/05 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于药学领域，披露了一种具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、纳米载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子、其药物复合物及其构建的纳米载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织。
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公开(公告)号：CN114983927B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202110231392.2
申请日：2021-03-02
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域，涉及一种温度敏感型即型凝胶系统及其制备与应用，所述的温度敏感型即型凝胶系统由泊洛沙姆、维生素E、乳酸、三乙醇胺和水或缓冲溶液组成，其相转变温度在28～37℃之间，在环境温度从室温迅速提升至体温后20～150秒内凝固成半固体凝胶，本发明的即型凝胶进入腔道深处后在黏膜褶皱上形成的凝胶形态能延长药物与黏膜接触时间，增加药物渗透进入黏膜或与腔道表面病原体相互作用的机会，适用于多种黏膜途径，进一步可制备用于阴道给药、直肠给药或鼻腔给药制剂。
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公开(公告)号：CN113521293B
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202110643437.7
申请日：2021-06-09
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/46 , A61K47/60 , A61K38/48 , A61K38/49 , A61K31/198 , A61K31/616 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了一种血栓靶向的血小板递药系统，包括：血小板、嵌合在血小板膜表面的蛋白以及直接或间接加载在血小板内的抗血小板物质。本发明还涉及血栓靶向的血小板递药系统的制备方法及其应用。
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公开(公告)号：CN115466269A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202110653742.4
申请日：2021-06-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/22 , C07C53/10 , C07C51/41 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一类在体内可经血浆胆碱酯酶的转化释放出原药的胆碱碳酸酯类前药及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。具体涉及一种雷公藤甲素前药TD‑1704及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用。实验显示：TD‑1704改善了雷公藤甲素溶解性能，具有良好的水溶性；TD‑1704在体外活性低，在体内可经血浆胆碱酯酶迅速转化为雷公藤甲素，发挥抗肿瘤作用；TD‑1704显著延长了胰腺癌原位瘤模型裸鼠的生存期，有效抑制了胃癌皮下瘤模型裸鼠的肿瘤生长；TD‑1704具有较好的安全性。本发明的TD‑1704可用于胰腺癌和胃癌等多种原发肿瘤和转移肿瘤的治疗。
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