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公开(公告)号：CN108610379A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201611143632.9
申请日：2016-12-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07F13/005 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D215/56
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN-CPF2XT配合物及其制备方法和应用，将含有喹诺酮类药效基团的环丙沙星转化为可与99mTc络合的环丙沙星黄原酸盐配体(CPF2XT)，通过利用CPF2XT配体中的S原子与[99mTcN]2+核配位制备工艺，得到99mTcN-CPF2XT配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉、炎症/血比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN106008636B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610461045.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
Abstract: 本发明公开了一种锝‑99m标记葡萄糖氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，配合物以[99mTcN]2+核为中心核，两个1GDTC分子中的4个硫原子与99mTc配位，通过配体1GDTC的合成及99mTcN(1GDTC)2配合物的工艺制备而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤中有较高的摄取值及肿瘤/肌肉和肿瘤/血的比值，制备简便、亲肿瘤性能优良，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103880887B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410129878.5
申请日：2014-04-02
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO?TYRDTC配合物，其代表通式为99mTcO?TYRDTC，通过a.配体TYRDTC的合成及b.99mTcO?TYRDTC的制备两个工艺步骤制备而成。99mTcO?TYRDTC配合物的放射化学纯度高、稳定性好、且亲肿瘤性能优良，制备简便，广泛应用于人体和动物的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN105175454A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510712456.5
申请日：2015-10-29
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记的阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为ALNDTC分子，通过配体ALNDTC的合成及99mTcN-ALNDTC的工艺步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、化学结构容易确定、稳定性好，与羟基磷灰石的结合率高，有高的骨摄取和较好的滞留性，骨/血、骨/肌肉比值及骨显像效果好，能够满足进一步临床骨显像的需要，可以作为一种新型的骨显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103869022B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103342724B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310257926.4
申请日：2013-06-26
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
Abstract: 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体类肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103342724A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310257926.4
申请日：2013-06-26
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
Abstract: 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体类肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102993243A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210551831.9
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一类亲肿瘤99mTc标记的氨基葡萄糖衍生物(CBADG)及其制备方法和应用。首先是将氨基-D-葡萄糖转化为2-(4-羧基-1-丁酰胺基)-2-脱氧-D-葡萄糖配体(CBADG)，然后对其进行99mTc直接标记和99mTc(CO)3核标记制备成相应的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物。本发明得到的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物具有放射化学纯度高，肿瘤摄取和滞留好，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值高等优点，制备成新型肿瘤显像剂有推广价值。
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公开(公告)号：CN102977174A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210552016.4
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的大环多胺三唑环类葡萄糖基配合物及制备方法和应用。该配合物简称99mTc(CO)3-[12]N3-G，是以99mTc(CO)3核为中心核，[12]N3-G配体分子中的3个氮原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的3个H2O分子后形成。该配合物通过配体[12]N3-G的合成及99mTc(CO)3-[12]N3-G配合物制备两个工艺步骤制备而成。本发明的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉比值好等优点，是一种性能优良的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN102977149A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210551884.0
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO(MNXT)2配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcO核为中心核，两个MNXT配体分子4个硫原子与99mTc配位得到99mTcO(MNXT)2配合物。采用配体交换法制备得到的99mTcO(MNXT)2配合物，亲水性好，有一定的乏氧选择性，肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血比值好，可以制备成为一种性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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