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公开(公告)号：CN101638376B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101638376A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116947682A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210378669.9
申请日：2022-04-12
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C237/16 , C07C237/22 , C07C237/06 , C07C233/46 , C07C231/12 , C07C229/30 , C07C227/16 , A61K31/4174 , A61P23/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种苯乙胺类化合物及其制备方法、用途，该化合物在R‑(+)‑1‑(1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑甲酸乙酯或其可药用盐的原料药或药物制剂的质量控制中可作为标准品或对照品使用。
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公开(公告)号：CN112321424B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011108507.0
申请日：2020-10-16
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高光学纯度2S‑(+)‑氟比洛芬酯的制备方法，该方法包括：(1)在无机碱、有机溶剂及相转移催化剂作用下，2S‑(+)‑氟比洛芬与1‑溴乙基乙酸酯反应，经抽滤、洗涤、干燥、减压浓缩得到油状物粗品；油状物粗品经柱层析纯化得到纯品。本发明产物收率达到90％以上，光学纯度达到99.9％以上，有效的解决了制备过程中产物消旋问题。
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公开(公告)号：CN113493470A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010199445.2
申请日：2020-03-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明属于化工领域，具体涉及一种盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法。在酸性或碱性条件下，羟考酮发生Aldol缩合反应生成β羟基酮类化合物，即得到杂质A。本发明的的合成工艺所需试剂易得，反应条件温和易于控制，操作简便，得到杂质易纯化且液相纯度高，经核磁和质谱确认结构，可以用于盐酸羟考酮注射液质量研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112430215A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN202011367021.9
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D233/90 , G01N30/04 , G01N30/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种依托咪酯乳状注射液杂质及其制备方法。新杂质为1‑((R)‑1‑苯乙基)‑1H‑咪唑‑5‑羧酸甘油酯。另外，本发明提供该杂质的制备方法，通过依托咪酸钠盐、丙酮缩甘油经缩合剂缩合，萃取，柱层析，得到中间体依托咪酸丙酮缩甘油酯，中间体随后经酸水解、柱层析、制备液相分离得到依托咪酯新杂质。
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公开(公告)号：CN112321424A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011108507.0
申请日：2020-10-16
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种高光学纯度2S‑(+)‑氟比洛芬酯的制备方法，该方法包括：(1)在无机碱、有机溶剂及相转移催化剂作用下，2S‑(+)‑氟比洛芬与1‑溴乙基乙酸酯反应，经抽滤、洗涤、干燥、减压浓缩得到油状物粗品；油状物粗品经柱层析纯化得到纯品。本发明产物收率达到90％以上，光学纯度达到99.9％以上，有效的解决了制备过程中产物消旋问题。
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公开(公告)号：CN112105622A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201980028331.7
申请日：2019-04-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10 , A61K31/685 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/00
Abstract: 提供了丙戊酸磷脂衍生物DP‑VPA‑C16和DP‑VPA‑C18混合物的晶型A和B、包含该晶型的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109705112A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910095633.8
申请日：2013-03-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于化合物领域，涉及盐酸鲁拉西酮的新晶型的制备方法。本发明A、B、C型盐酸鲁拉西酮晶体用于治疗和预防中枢神经系统疾病，特别是精神分裂症。
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公开(公告)号：CN107778185A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610738945.2
申请日：2016-08-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C209/84 , C07C211/31
CPC classification number: C07C209/84 , C07B2200/13 , C07C211/31
Abstract: 本发明提供一种盐酸美利曲辛的新晶型A，晶型A以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射谱图在10.467，11.361，11.812，13.895，15.785,16.602,17.419,18.696,21.133,21.691，24.370处显示特征峰。
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