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公开(公告)号：CN101759693A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101619059B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810122895.0
申请日：2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101638376B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101638376A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101759693B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN101496802B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810018896.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。
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公开(公告)号：CN101619059A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810122895.0
申请日：2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101496802A
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200810018896.0
申请日：2008-01-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。
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