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公开(公告)号:CN108659037B
公开(公告)日:2022-01-11
申请号:CN201710208986.5
申请日:2017-03-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及1‑棕榈酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油基‑3‑磷脂酰胆碱(C16‑DP‑VPA)的四种多晶型物:晶型A、晶型B、晶型C和晶型D,及其制备方法。本发明提供的C16‑DP‑VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性,利于临床储存和使用,能够满足制剂需要,适合药物开发。
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公开(公告)号:CN112105622B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN201980028331.7
申请日:2019-04-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10 , A61K31/685 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/00
Abstract: 提供了丙戊酸磷脂衍生物DP‑VPA‑C16和DP‑VPA‑C18混合物的晶型A和B、包含该晶型的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN104230981A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310245874.9
申请日:2013-06-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明属于有机化合物制备领域,公开了丙戊酸磷脂衍生物的制备方法。本发明用四氢呋喃做溶剂,三乙胺作缚酸剂,丙戊酰氯与等摩尔的丙戊酸在10-50℃下反应,经过滤,蒸馏得丙戊酸酐,在丙戊酸酐溶液中加入溶血磷脂酰胆碱,在4-二甲氨基吡啶催化下在60-85℃下反应2-6小时,加入丙酮沉淀产品,然后用乙醇/丙酮精制得丙戊酸磷脂衍生物。本发明使用丙戊酸与丙戊酰氯反应制备丙戊酸酐,不存在乙酸酐的影响,容易纯化得到高纯度的丙戊酸酐,进而可以制备高纯度的丙戊酸磷脂衍生物。
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公开(公告)号:CN101619059A
公开(公告)日:2010-01-06
申请号:CN200810122895.0
申请日:2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1,3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1,4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法,起始原料为1,4-苯并二噁烷-2-羧酸,经脱氢枞胺拆分后,可酰化或不经酰化,然后与3-(1,3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合,再经还原、成盐反应,得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦;该方法原料价廉易得,合成路线短,反应步骤少,反应条件温和,各中间体易于分离纯化,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN112028887B
公开(公告)日:2022-06-28
申请号:CN202010925679.0
申请日:2020-09-04
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及一种盐酸戊乙奎醚杂质及其制备方法,属于医药技术领域。本发明提供的戊乙奎醚杂质如式I所示,提供的杂质对照品3‑(2‑环戊基‑2‑羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁‑1‑氧化物合成方法,合成原料易得,操作简单方便,成本较低,具有很好的经济价值,
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公开(公告)号:CN112105622A
公开(公告)日:2020-12-18
申请号:CN201980028331.7
申请日:2019-04-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10 , A61K31/685 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/00
Abstract: 提供了丙戊酸磷脂衍生物DP‑VPA‑C16和DP‑VPA‑C18混合物的晶型A和B、包含该晶型的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN112028887A
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN202010925679.0
申请日:2020-09-04
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及一种盐酸戊乙奎醚杂质及其制备方法,属于医药技术领域。本发明提供的戊乙奎醚杂质如式I所示,提供的杂质对照品3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁-1-氧化物合成方法,合成原料易得,操作简单方便,成本较低,具有很好的经济价值,
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公开(公告)号:CN104230981B
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201310245874.9
申请日:2013-06-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明属于有机化合物制备领域,公开了丙戊酸磷脂衍生物的制备方法。本发明用四氢呋喃做溶剂,三乙胺作缚酸剂,丙戊酰氯与等摩尔的丙戊酸在10-50℃下反应,经过滤,蒸馏得丙戊酸酐,在丙戊酸酐溶液中加入溶血磷脂酰胆碱,在4-二甲氨基吡啶催化下在60-85℃下反应2-6小时,加入丙酮沉淀产品,然后用乙醇/丙酮精制得丙戊酸磷脂衍生物。本发明使用丙戊酸与丙戊酰氯反应制备丙戊酸酐,不存在乙酸酐的影响,容易纯化得到高纯度的丙戊酸酐,进而可以制备高纯度的丙戊酸磷脂衍生物。
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