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公开(公告)号：CN116836093A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210300711.5
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C317/48 , C07C315/04 , C07C315/02 , A61K31/40 , A61P25/18 , G01N30/02 , G01N30/32 , G01N30/34
Abstract: 本发明报道了一种4‑氨基‑N‑[(1‑乙基‑2‑吡咯烷基)甲基]‑5‑(乙基磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺中杂质的制备方法和用途，该方法操作简单易行、条件温和、收率高、能耗及污染少，适合实验室级别的标准品制备。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112745262B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201911035497.X
申请日：2019-10-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111410658B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202010233839.5
申请日：2020-03-30
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D233/64 , G01N30/74
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及咪达唑仑或其药物组合物的杂质A和杂质B，及其制备方法，以及其作为咪达唑仑或其药物组合物的质量控制的参照标准品的应用，
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公开(公告)号：CN106543039A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510607921.9
申请日：2015-09-22
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/24 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07D295/135
Abstract: 本发明涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法，该方法能够克服现有技术中的缺陷，所用原料及试剂均低毒且廉价易得，反应条件温和，产生的三废较少，同时操作简单安全，收率良好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106336374A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201510391085.5
申请日：2015-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/58 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D211/66
CPC classification number: C07D211/58 , C07D211/66 , C07D401/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。
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公开(公告)号：CN103570698B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210351535.4
申请日：2012-09-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及用于制备维拉佐酮的化合物及其中间体和应用。用于制备维拉佐酮的化合物如式Ⅰ所示，合成式Ⅰ化合物的中间体如式Ⅱ所示。式Ⅰ化合物可在制备维拉佐酮及其药学上可接受盐中应用。式Ⅰ化合物作为新中间体在制备维拉佐酮中应用，克服了现有文献报道的缺陷，避免使用毒性较大的金属催化剂及其有机磷配体，大幅降低了制备成本，简化了操作，质量稳定可控，更适合大量工业化制备。
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公开(公告)号：CN103288716B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201210052389.5
申请日：2012-03-02
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104628679A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310554453.4
申请日：2013-11-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D295/205 , C07D213/74
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D295/192 , C07D213/74 , C07D295/205
Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。
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公开(公告)号：CN103288716A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210052389.5
申请日：2012-03-02
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的新中间体及其制备方法和用其制备阿维莫潘的方法。一种阿维莫潘的新中间体式I化合物，具有如下结构：式I中：R1为氢、C2-4的烯基、C1-5的烷基、取代或者未取代的芳基、芳烷基，R2为氢或卤素。一种制备阿维莫潘的方法：将化合物I经催化氢化得到化合物IV，化合物IV在氯化氢甲醇溶液中成盐拆分得到化合物V，化合物V水解得到化合物VI，后经过缩合得到阿维莫潘酯VII，VII经碱性水解得到阿维莫潘。本发明在制备阿维莫潘时使用化合物I为中间体，该中间体由苯甲醛和丙烯酸酯经过BH反应、羟基保护两步反应得到，反应条件温和，制备简单，终产物阿维莫潘纯度高、非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103159633A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201210234055.X
申请日：2012-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C215/54 , C07C215/58 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C225/16 , C07C221/00 , C07C49/84 , C07C45/71
CPC classification number: C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C217/72 , C07C221/00 , Y02P20/55 , C07C225/16 , C07C215/54 , C07C215/62
Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的制备方法及用于制备他喷他多的化合物，所述制备方法，包括以式V化合物的盐酸盐为原料制备他喷他多的步骤，其特征在于，所述的式V化合物的盐酸盐制备方法，包括如下步骤：（1）在溶剂中，将式IV化合物的盐酸盐，在氢解试剂和催化剂存在下反应，然后从反应产物中收集式V化合物的盐酸盐，本工艺无需经过手性柱拆分，保护基烯丙基的脱除条件温和；收率较高，易于工业化生产。反应式如下：
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