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公开(公告)号：CN101875615A
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200910050500.5
申请日：2009-04-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C229/08 , C07C227/18
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及叔亮氨酸的制备方法，具体涉及一种高选择性制备D(L)-叔亮氨酸的方法。本发明针对现有技术存在的缺陷，利用廉价易得的有机原料，通过迁移重排反应来高选择性地构筑叔亮氨酸的立体化学，提供一种高立体选择性地制备叔亮氨酸的方法。本发明方法反应条件温和、操作简单、对环境友好、收率较高、可以放大量制备叔亮氨酸。
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公开(公告)号：CN101665465A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200710046223.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有上结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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公开(公告)号：CN101591319A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910053580.X
申请日：2009-06-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P43/00 , A61P25/30 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P1/08 , A61P1/00 , A61P15/12 , A61P25/14
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及黄酮类衍生物及其在制备治疗与多巴胺转运蛋白有关疾病的药物组合物中的用途。本发明的黄酮类衍生物具有通式(I)的结构。生物学评价结果表明，本发明化合物较现有技术表现出更优良的对多巴胺转运蛋白的激动作用，可通过促进多巴胺转运蛋白的转运功能而调节多巴胺的转运，维持胞外多巴胺浓度平衡，可制备多巴胺转运蛋白激动剂，用于治疗精神性疾病和神经性疾病。R1选自羟基，C1－C8的烷氧基，C1－C8的酯基，糖苷，卤素；R2分别选自氢，C7位羟基，C7位烷氧基，C7位酯基，C7位卤素；R3分别选自氢，或在苯环上含一个或多个取代基，取代基分别选自羟基，烷氧基，酯基，芳(杂)基，卤素，糖苷基。
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公开(公告)号：CN100509799C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。
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公开(公告)号：CN101440085A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200710170753.7
申请日：2007-11-21
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D235/14 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101417997A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810202929.7
申请日：2008-11-18
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D235/30 , A61K31/506 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及含苯并2－氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1，2，5－三取代苯并2－氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导，优化了不同取代基对时对活性的影响，优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试，具有抑制凝血酶产生的效果。
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公开(公告)号：CN101066967A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200610119528.6
申请日：2006-12-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , C07B53/00
Abstract: 本发明属医药合成领域，涉及结构式(I)的二苯并二氧辛酮类化合物及新的合成制备方法。所述的化合物(I)是胆固醇转移酶抑制剂，通过选择性升高高密度脂蛋白胆固醇，可以治疗冠心病等心血管系统疾病。本发明方法较现有技术降低了成本，节约了资源，提高了目标产物的收率，本发明方法所制得的化合物I，其总收率为1.68％，产物总收率比现有技术提高了近十四倍。
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公开(公告)号：CN1706841A
公开(公告)日：2005-12-14
申请号：CN200510026231.0
申请日：2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型1－(4，4－二芳基－3－丁烯)－哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4－二芳基－3－丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号：CN115611881B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202110792010.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115611881A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110792010.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成下式1的新型VHL配体4‑F‑VH032的方法。本发明所述制备4‑F‑VH032的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用试剂均为常用试剂。本发明所述VH032是一种VHL配体，用于募集von Hippel‑Lindau(VHL)蛋白。VH032是VHL/HIF‑1α相互作用抑制剂，Kd为185nM。VH032可通过linker与靶蛋白配体连接，形成PROTAC分子。
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