公开(公告)号：CN104341471A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410273320.4

申请日：2014-06-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 沈舜义 ,  陈代杰 ,  张志宏 ,  任岩松 ,  李继安 ,  李忠磊 ,  张芸 ,  徐屹军 ,  樊钱永 ,  葛涵

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了大环内酯类化合物或其盐、合成方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’或其盐、含其的药物组合物以及他们在制备抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物中的应用。本发明的大环内酯类化合物1、大环内酯类化合物1’、大环内酯类化合物1的盐和大环内酯类化合物1’的盐中的一种或多种在与β-内酰胺类抗生素共同使用时，能够明显的增加β-内酰胺类抗生素抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用。这是一类新型增效剂，体外的增效作用好，能够缓解耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)对β-内酰胺抗生素的耐药性，是一类具有良好市场开发前景的药物。

公开(公告)号：CN103421024A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210162672.3

申请日：2012-05-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李继安 ,  陈代杰 ,  陈舟舟 ,  方敏 ,  黄娟娟 ,  李梦茜 ,  郭兆霞 ,  尚秀婷 ,  邓昕

IPC: C07D501/57 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明公开一种制备头霉素C的方法，其特征在于所述方法包括通过发酵液前处理、吸附树脂层析处理和反相硅胶柱层析处理，从头霉素C的发酵液中制备头霉素C的步骤。所述方法不仅工艺简单，能够很好地除色素类杂质，且获得头霉素C的收率和纯度都很高。

公开(公告)号：CN105497123A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201410500183.3

申请日：2014-09-25

Applicant: 广东环球制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 陈代杰 ,  黄掌欣 ,  袁春平 ,  李继安 ,  吴彤 ,  张建斌 ,  张骏梁 ,  李默影

IPC: A61K36/537 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种低杂质含量的丹参提取物其制剂和用途，并公开了制备这种低杂质含量的丹参提取物的方法和检测丹参提取物中的HPLC方法。本发明的低杂质含量的丹参提取物基本去除了对照品中的两个含量较高的杂质，更好的保证了用药安全，实验证明，丹参提取物对急性脑缺血和/或脑部缺血性坏死具有良好的治疗效果。

公开(公告)号：CN102675408B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201110059616.2

申请日：2011-03-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李继安 ,  吕静娴 ,  郭瑞峰 ,  卢亮

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明公开了一种丹参酮IIA的制备方法，其包含下列步骤：将丹参脂溶性成分用大孔反相吸附树脂进行柱层析分离，即可；其中，所述的大孔反相吸附树脂的参数如下：粒径为50～100μm，孔径为介质为聚苯乙烯-二乙烯苯。本发明的制备方法不仅产物收率高，且可以达到很高的产物纯度。本发明的方法还可以进行放大生产，具有一定的应用价值。

公开(公告)号：CN102675407B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110059589.9

申请日：2011-03-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李继安 ,  吕静娴 ,  郭瑞峰 ,  卢亮

IPC: C07J73/00

Abstract: 本发明公开了一种隐丹参酮的制备方法，其包含下列步骤：将丹参脂溶性成分用大孔反相吸附树脂进行柱层析分离，即可；其中，所述的大孔反相吸附树脂的参数如下：粒径为50～100μm，孔径为90～介质为聚苯乙烯-二乙烯苯。本发明的制备方法不仅产物收率高，且可以达到很高的产物纯度。本发明的方法还可以进行放大生产，具有一定的应用价值。

公开(公告)号：CN103193837B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201210002717.0

申请日：2012-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  常州方圆制药有限公司

Inventor： 李继安 ,  封成军 ,  陈舟舟 ,  陈代杰 ,  李兴刚 ,  蓝鸿

IPC: C07H15/236 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明提供一种制备硫酸依替米星的方法，包括以下步骤：1)将浓度为50-100mg/ml的含有依替米星的粗溶液的pH调节至9.0-12.0，得到母液；2)上述母液上大孔吸附树脂柱，用水洗脱，然后用pH 2.5-3.0的稀硫酸溶液洗脱，再用pH 1.5-2.0的稀硫酸溶液分步洗脱收集，最后浓缩为含50-100mg/ml硫酸依替米星的溶液，得到初分离溶液；3)将上述初分离溶液的pH调节至10.0-11.5，然后上反相吸附树脂柱，用水洗脱，然后用pH 1.5-2.0的稀硫酸溶液分步洗脱收集，最后浓缩为含100-200mg/ml硫酸依替米星的溶液，浓缩后冻干即得精制品。

公开(公告)号：CN102453063B

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201010514335.7

申请日：2010-10-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李继安 ,  刘海英 ,  卢亮

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/06

Abstract: 本发明公开了帕曲星B的分离方法，包括如下步骤：将含帕曲星的发酵液调pH，静置并过滤，将滤饼用极性有机溶剂浸泡，过滤取滤液；将滤液调pH，25℃～35℃下浓缩至含水30％～35％，静置、过滤得帕曲星粗品；将该粗品溶于含水25％～30％的甲醇溶液，上苯乙烯大孔反相吸附树脂柱，用含水18％～23％的甲醇溶液洗脱除杂，再用含水13％～17％甲醇溶液洗脱帕曲星B，收集HPLC纯度≥85％的帕曲星B洗脱液；将收集的帕曲星B洗脱液浓缩至含水40％～50％，静置，过滤得帕曲星B即可；百分比为体积百分比。该方法操作简单，成本较低，溶剂少，产品质量稳定，适合大规模工业化生产，分离得到的产品的帕曲星B纯度达95％以上。

公开(公告)号：CN104447961A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310420360.2

申请日：2013-09-13

Applicant: 浙江震元制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李继安 ,  陈舟舟 ,  史洲洋 ,  沈剑锋 ,  姚黎栋 ,  石飞燕 ,  林惠敏 ,  陈代杰 ,  周炜祥 ,  韩建栋

IPC: C07K7/56 ,  C07K1/22

Abstract: 本发明公开了一种棘白菌素B母核的提取方法，包括以下步骤：（1）去除棘白菌素B母核的转化液中的固体物质，得滤液，调节滤液pH至3-5，上大孔吸附树脂，用pH3-5的无机酸水溶液洗脱，再用含脂肪醇的无机酸水溶液洗脱，收集洗脱液A；（2）将洗脱液A浓缩，调节pH至3-5，得浓缩液；（3）将浓缩液上十八烷基键合硅胶层析柱、八烷基键合硅胶层析柱或圆形微球树脂层析柱，用pH3-5的无机酸水溶液洗脱，再用含脂肪醇的无机酸水溶液洗脱，得洗脱液B；（4）将洗脱液B浓缩。本发明的棘白菌素B母核的提取方法色素去除率达95%以上，产品的收率在70%，棘白菌素B母核的纯度为97%以上。

公开(公告)号：CN102443561B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201010505210.8

申请日：2010-10-13

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李继安 ,  刘爱娟 ,  邵雷 ,  陈代杰 ,  周雨朦

IPC: C12N1/21 ,  C12N15/63 ,  C12N15/55 ,  C12P21/04 ,  C12R1/465

Abstract: 本发明公开了一种高效转化棘白菌素B的基因工程菌及其制备方法。该基因工程菌是在变铅青链霉菌Streptomyces lividans野生菌株的基因组中整合有棘白菌素B去酰化酶基因的表达盒的工程菌。通过棘白菌素B转化验证，该基因工程菌的转化效率较犹他游动放线菌Actinoplanes utahensis野生菌株提高1.5倍。

公开(公告)号：CN103193838A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210002719.X

申请日：2012-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  常州方圆制药有限公司

Inventor： 李继安 ,  封成军 ,  陈舟舟 ,  陈代杰 ,  李兴刚 ,  蓝鸿

IPC: C07H15/236 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开一种新颖的依替米星硫酸盐的假多晶型、其制备方法及其应用。所述假多晶型显示出具有2θ°为5.1±0.2、6.0±0.2、7.0±0.2、7.6±0.2、8.5±0.2、10.9±0.2、12.5±0.2、13.1±0.2、13.7±0.2、15.5±0.2、16.0±0.2、16.6±0.2、17.2±0.2、17.6±0.2、19.4±0.2、19.9±0.2、20.1±0.2、20.5±0.2、21.7±0.2、22.6±0.2、23.2±0.2、24.0±0.2、24.5±0.2、26.0±0.2、26.7±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2、28.4±0.2、28.8±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱。本发明也公开该假多晶型的制备方法以及其在制备治疗人体细菌感染性疾病的药物中的应用。