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公开(公告)号：CN102793701B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN103664920A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993407B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200910194691.2
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08 , C07C69/78
Abstract: 本发明提供了吲哚啉化合物1-(3-取代苯甲酰氧基丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成西洛多辛。该吲哚啉化合物是以取代的苯甲酸为原料，经多步反应制得，收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993405B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。IIa R＝4-FC6H4COIb R＝C6H5COIc R＝C6H5CH2
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公开(公告)号：CN103130795A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396829.4
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A，该晶体A为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数：α＝γ＝β＝90.00°，晶胞内不对称单位数Z＝4。本发明的晶体A可以为单晶。本发明还公开该晶体A在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。本发明的卢拉西酮盐酸盐的晶体A相对于现有的卢拉西酮盐酸盐具有更好的溶解度。所述卢拉西酮盐酸盐的晶体A中总有关物质(HPLC测定)可以达到0.2％以下，且单个杂质小于0.1％，具有很高的纯度。制备时采用毒性较小的溶剂，生产制备过程比较安全，所得到的产品不会残留毒性较大的有毒物质，适于药用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103130794A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396826.0
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与有机醇混合，在搅拌条件下结晶，即可；其中所述的有机醇为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。本发明还公开了另一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与N，N-二甲基甲酰胺混合，在搅拌条件下结晶，即可。本发明还提供了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与甲醇混合后溶解，静置至析出晶体，即可；该晶体A为单晶；甲醇与卢拉西酮盐酸盐的体积质量比为50～200ml/g。本发明的方法能够得到水溶性更好的卢拉西酮盐酸盐的晶体A，并且制备方法简单，产率高，具有广泛的工业化前景，有毒溶剂残留小。
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公开(公告)号：CN102793701A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN102311319A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010218796.X
申请日：2010-07-05
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/225 , C07C41/16
Abstract: 本发明涉及2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚如结构式(I)的制备方法，该方法为以2-甲氧基苯酚(如式II所示)为起始原料，使其在碱存在下，与式(III)所示的化合物在溶剂中进行反应，制备得到2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚，其中，式(III)中的L代表酰基。该化合物用于制备西洛多辛，革除价格昂贵的进口试剂2，2，2-三氟碘乙烷的使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN102234273A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN102161658A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110049708.2
申请日：2011-03-01
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/04 , A61K31/454 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物为式I所示化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中，n为0、1、2或3，R为乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羟基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘，其以7-甲氧基萘类化合物为原料与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑发生N-烷基化反应制备而成。本发明所述N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物可作用于5-HT2A受体、多巴胺D2受体和褪黑激素受体，是多靶点作用的化合物，具有抗精神病的作用。
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