公开(公告)号：CN102161658B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110049708.2

申请日：2011-03-01

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 隋强 ,  顾维钧 ,  时慧麟

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物为式I所示化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中，n为0、1、2或3，R为乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羟基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘，其以7-甲氧基萘类化合物为原料与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑发生N-烷基化反应制备而成。本发明所述N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物可作用于5-HT2A受体、多巴胺D2受体和褪黑激素受体，是多靶点作用的化合物，具有抗精神病的作用。

公开(公告)号：CN102161658A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN201110049708.2

申请日：2011-03-01

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 隋强 ,  顾维钧 ,  时慧麟

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，公开了一种N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物为式I所示化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中，n为0、1、2或3，R为乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羟基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘，其以7-甲氧基萘类化合物为原料与6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异恶唑发生N-烷基化反应制备而成。本发明所述N-(萘氧烷基)杂芳基哌啶化合物可作用于5-HT2A受体、多巴胺D2受体和褪黑激素受体，是多靶点作用的化合物，具有抗精神病的作用。