公开(公告)号：CN1303851A

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：CN00111433.6

申请日：2000-01-11

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 俞雄 ,  徐林 ,  徐懋丽 ,  张秀平

IPC: C07D207/04

Abstract: 本发明涉及药物合成方法,具体涉及艾多昔芬的合成方法。本发明方法的优点是原料易得、反应条件温和、宜于规模型工业化生产。

公开(公告)号：CN1298873A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99124229.7

申请日：1999-12-09

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  高达敏 ,  赵炎青 ,  王爱民

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P9/12

Abstract: 酰托普利一水化物为合成卡托普利原料,具有制备工艺简单,生产成本低、不易氧化、质量稳定及无卡托普利巯基的特殊臭味等优点。酰托普利一水化物是在含水有机溶媒或水溶液中重结晶制得,故使生产生成本更为明显降低。酰托普利一水化物与酰托普利和卡托普利一样,呈明显的降压效应,将成为一个治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛和心律失常等心血管疾病以及治疗偏头痛、糖尿病、肾衰竭和记忆力衰退等疾病的新药。

公开(公告)号：CN1059526A

公开(公告)日：1992-03-18

申请号：CN90102926.2

申请日：1990-08-27

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07D493/04 ,  C07H17/04 ,  A61K31/34

Abstract: 本发明属具有抗肿瘤作用的4-硫取代-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成方法。本发明介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与硫化氢在三氟化硼。乙醚的作用下立体专一性地制得4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素，然后分别经酰化得硫酯及与丙烯醛作用得4(-甲酰基乙硫基)-4-脱氧-4-去甲表鬼臼毒素，它与不同的胺经NaBH3CN还原胺化得到衍生物的方法。本发明还介绍了以4′-去甲表鬼臼毒素为原料与巯基乙胺在三氟乙酸存在下一步得到4位硫取代衍生物，并进一步进行N-酰化而得系列衍生物的方法。

公开(公告)号：CN1057054A

公开(公告)日：1991-12-18

申请号：CN90102873.8

申请日：1990-06-07

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 王志光 ,  马维勇 ,  张椿年

IPC: C07H15/24

CPC classification number: C07H17/04

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213，Etoposide)的合成新工艺，该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低，适宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN1045785A

公开(公告)日：1990-10-03

申请号：CN89101672.4

申请日：1989-03-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  秦继红 ,  赵炎青 ,  穆永琪 ,  宁奇 ,  汪大渊 ,  奚家瑞

IPC: C07D491/153 ,  C07D455/03 ,  C07D217/24 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属具有强心，抗心律失常，扩张血管，钙拮抗，降血压，抗血小板聚集和抗氧自由基等作用的异硅啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物合成方法。本发明介绍了以取代苯乙胺或苯基脲和取代芳香乙酸为原料经缩合和环化合成二氢异喹啉和喹啉酮衍生物，经还原合成四氢异喹啉和喹唑酮衍生物，再与甲醛反应合成原小檗碱衍生物的方法。酚羟基取代的衍生物由相应的甲氧基、苄氧基和亚甲二氧基取代的化合物与三溴化硼反应制得。

公开(公告)号：CN1003124B

公开(公告)日：1989-01-25

申请号：CN85105258

申请日：1985-07-04

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  江苏省常州制药厂

Inventor： 时惠麟 ,  吴珉 ,  陈光远 ,  支元华 ,  薛飞 ,  杨波

IPC: C07K5/06 ,  A61K37/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯结合后催化氢化制备N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸，再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸-四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸，本法可避免采用保护基及毒性高的氨甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。

公开(公告)号：CN85103977B

公开(公告)日：1988-01-13

申请号：CN85103977

申请日：1985-05-17

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 马建华 ,  华丹宇

IPC: A01N43/52

Abstract: 本发明属于甲苯咪唑有效晶型结晶工艺。广谱驱虫药甲苯咪唑存在多晶型现象。有三种不同的结晶变体，其中Ⅰ、Ⅱ型具有良好的驱虫效果，Ⅲ型反之。本发明取Ⅱ型作为药用型，采用有机酸或无机酸与醇的混合液溶解，碱中和法，或有机酸溶解，按照公式Ｑ＝２πＲｍＶＣｎ·ｎ／Ｃ操作，可有效地获得Ⅱ型结晶。

公开(公告)号：CN86100532A

公开(公告)日：1987-09-30

申请号：CN86100532

申请日：1986-03-17

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 杨家梅 ,  杨福秋 ,  钟安安

IPC: C07D311/28 ,  C07H15/26 ,  A61K31/35 ,  A61K31/70

Abstract: 本发明属抗心血管病作用的4′-甲基黄酮的衍生物的合成方法。此类衍生物能增加冠脉血流量、抗血小板凝聚、有局麻作用及一定的β—受体阻断效应，尤其是III、V具有较利多卡因为强的抗心律失常作用。本发明介绍了此类衍生物的合成方法。

公开(公告)号：CN85105258A

公开(公告)日：1986-12-31

申请号：CN85105258

申请日：1985-07-04

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  常州制药厂

Inventor： 时惠麟 ,  吴珉 ,  陈光远 ,  支元华 ,  薛飞 ,  杨波

IPC: C07K5/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。苯丁酯丙脯酸(Enalapril)是新开发的血管紧张素转化酶抑制剂。临床上治疗各种类型高血压有显著疗效，并用于治疗充血性心力衰竭。本法采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯缩合后催化氢化制备N-(1-S-乙氧羰基)-苯丙基-丙氨酸，再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸-羟基四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸。本法可以避免采用保护基及毒性高的氯甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。

公开(公告)号：CN85103913A

公开(公告)日：1986-12-24

申请号：CN85103913

申请日：1985-06-19

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 卞祖宁 ,  于保贞 ,  王若驹 ,  张蓓蕾 ,  许海宝 ,  孙忆华

IPC: C12N9/54 ,  C12R1/07

Abstract: 本发明属于酶工程或生物工程的技术领域。胶原酶是一种在生理pH及温度条件下水解天然胶原酶的水解蛋白酶，我们将组织梭菌Cl·histolyticum64008经改进的培养基、发酵液静止发酵得到毒性低的胶原酶，将发酵液经过无菌过滤，硫酸铵沉淀、脱盐、冻干获得胶原酶粗品，再经DEAE柱层析及Sephadex G-25脱盐，冻干后可得精品，该胶原酶是细胞分离的重要工具酶，其油膏制剂用于治疗清疮脱痂，其注射用于治疗椎脊盘突出症