公开(公告)号：CN1003124B

公开(公告)日：1989-01-25

申请号：CN85105258

申请日：1985-07-04

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  江苏省常州制药厂

Inventor： 时惠麟 ,  吴珉 ,  陈光远 ,  支元华 ,  薛飞 ,  杨波

IPC: C07K5/06 ,  A61K37/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯结合后催化氢化制备N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)丙氨酸，再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸-四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸，本法可避免采用保护基及毒性高的氨甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。

公开(公告)号：CN85105258A

公开(公告)日：1986-12-31

申请号：CN85105258

申请日：1985-07-04

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 ,  常州制药厂

Inventor： 时惠麟 ,  吴珉 ,  陈光远 ,  支元华 ,  薛飞 ,  杨波

IPC: C07K5/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。苯丁酯丙脯酸(Enalapril)是新开发的血管紧张素转化酶抑制剂。临床上治疗各种类型高血压有显著疗效，并用于治疗充血性心力衰竭。本法采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯缩合后催化氢化制备N-(1-S-乙氧羰基)-苯丙基-丙氨酸，再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯，活化酯与脯氨酸-羟基四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸。本法可以避免采用保护基及毒性高的氯甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。