苯丁酯丙脯酸合成方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN85105258A

    公开(公告)日:1986-12-31

    申请号:CN85105258

    申请日:1985-07-04

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明属于抗高血压药苯丁酯丙脯酸的制备方法。苯丁酯丙脯酸(Enalapril)是新开发的血管紧张素转化酶抑制剂。临床上治疗各种类型高血压有显著疗效,并用于治疗充血性心力衰竭。本法采用α-苯丁酮酸乙酯与丙氨酸苄酯还原氨化或用α-溴代苯丁酸乙酯与丙氨酸苄酯缩合后催化氢化制备N-(1-S-乙氧羰基)-苯丙基-丙氨酸,再在DCC作用下与N-羟基琥珀酰亚胺缩合得活化酯,活化酯与脯氨酸-羟基四甲铵盐缩合制备苯丁酯丙脯酸。本法可以避免采用保护基及毒性高的氯甲酸苄酯或氯甲酸叔丁酯。

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