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公开(公告)号：CN106928219B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201611265083.2
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07F5/02 , C07F9/6561 , A61K31/69 , A61K31/675 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了含氮稠杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，在分子水平对CDK4和CDK6的选择性高，且对其的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN111039941A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201910939814.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示，其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN107868059A
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201710890645.0
申请日：2017-09-22
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12
CPC classification number: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D307/06 , C07D307/08 , C07D319/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉衍生物的盐、其制备方法及应用。本发明提供了一种喹唑啉衍生物(N-[4-(3-氯-4-氟苯胺基)]-7-(3-吗啉丙醇基)-6-(2-氟丙烯酰胺基)-喹唑啉，其结构如式1所示)的盐，与已知的喹唑啉衍生物相比，该喹唑啉衍生物的盐具有一种或多种的改进性能，至少具有更好的水溶性，其中一柠檬酸盐、一苯磺酸盐和一乙二磺酸盐还具有结晶性好，不易吸湿的优点。
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公开(公告)号：CN103804358B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201310567203.4
申请日：2013-11-14
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P19/10 , A61P13/08 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P25/24
CPC classification number: C07D491/107 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105481858A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410534512.6
申请日：2014-10-11
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/14 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢前体或前药，或含其的药物组合物及其应用。本发明的含氮稠杂环化合物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111763152B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN201910258575.6
申请日：2019-04-01
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/08 , C07C233/52
Abstract: 本发明公开了一种乙酰氨基类物质的制备方法。本发明提供了一种乙酰氨基类物质的制备方法，其包括如下步骤，在溶剂中，在无机酸存在下，将如式1所示的化合物进行如下所示的酰胺交换反应，得到乙酰氨基类物质即可；所述的乙酰氨基类物质包含如式2所示的乙酰氨基类化合物与所述的无机酸；所述的溶剂为水和醇类溶剂的混合溶剂；所述的酰胺交换反应的温度为65℃～80℃。采用本发明的制备方法可采用奥司他韦为起始物，在pH值为1‑7的条件下，在溶剂中一步法直接制备得到目标化合物，且原料易得，反应操作简单。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112142747B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202010601527.5
申请日：2020-06-28
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D205/04 , C07D295/135 , C07D213/73 , C07C211/49 , C07C229/46 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种吡唑酮并嘧啶类化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式II所示的吡唑酮并嘧啶类化合物，该类化合物对WEE1激酶的抑制活性较佳。
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公开(公告)号：CN116925106A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310448967.5
申请日：2023-04-24
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种双环杂环化合物、药物组合物和应用。具体地，公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物对HPK1激酶的抑制活性较佳，且具有较佳的选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111170881B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN201811332107.0
申请日：2018-11-09
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/06 , C07D207/27
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法。本发明提供了一种布瓦西坦中间体的制备方法，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在无机弱碱性试剂存在下，将如式III所示的化合物与如式VI所示的化合物或其盐进行如下所示的缩合反应，得到所述的如式IV所示的化合物即可。本发明的制备方法，原料易得且价格低廉；由于一开始就构建了丁内酰胺上的正丙基的手性中心；中间体及产物的分离纯化容易，甚至不需要纯化，操作简单；得到高品质、高光学纯度的产物，布瓦西坦比例大于99.5％，单杂质小于0.1％。
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