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公开(公告)号：CN117285484A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210672483.4
申请日：2022-06-15
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D285/24 , A61K31/549 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P21/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了一种苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物及其制备方法和应用，苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构新颖，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有较强的保护作用，毒性低、潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116444420A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202211449340.3
申请日：2022-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 复旦大学
IPC: C07D211/22 , C07D409/10 , C07D401/10 , C07D211/96 , C07D409/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/451 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4535
Abstract: 本发明公开了一种β‑catenin/BCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式(I)所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式(I)所示化合物具有较好的β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。
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公开(公告)号：CN109280037B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201710589727.1
申请日：2017-07-19
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/088 , C07D213/72 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5‑HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN114478422A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011146809.7
申请日：2020-10-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D263/22 , C07D263/24 , C07C201/12 , C07C205/51 , C07C227/04 , C07C229/08
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。
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公开(公告)号：CN109280030B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201710589793.9
申请日：2017-07-19
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/04 , C07D223/16 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体和Sigma‑1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111943892A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910411416.5
申请日：2019-05-17
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/48 , C07D239/42 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D239/94 , C07C323/52 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：
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公开(公告)号：CN102070577B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201110021942.4
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明公开了一类2-正丁基-3-(4-取代丙氧基苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(I)及其应用，可制备决奈达隆及其药学上可接受盐，并具有如下特点：原料易得、反应条件温和，操作简便，避免昂贵的金属催化剂的使用和高压氢化操作。中间体(III)经水解反应，成盐精制后再经甲磺酰化，成盐精制得盐酸决奈达隆，各步中间体及目标产物纯度高，质量稳定可控，大幅减低决奈达隆的制备成本，更适合产业化大量制备。化合物(I)的结构通式如下所示：
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公开(公告)号：CN103360342B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN102070580B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110021991.8
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80 , B01J27/08
Abstract: 本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，具体步骤为：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备，避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，大幅减低其制备成本，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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公开(公告)号：CN103360342A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210101908.2
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/13 , C07D239/47 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P29/02
CPC classification number: C07D295/13 , A61K31/495 , C07D239/34 , C07D239/47 , C07D295/125
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐：
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