公开(公告)号：CN105017037B

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201410182104.9

申请日：2014-05-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 付伟 ,  沈庆 ,  李炜 ,  刘景根 ,  徐学军

IPC: C07C217/74 ,  C07C215/64 ,  C07C213/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

Abstract: 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。

公开(公告)号：CN103784450B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201210426334.6

申请日：2012-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 付伟 ,  李变

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及抑制Src非受体酪氨酸激酶的新骨架类型小分子化合物及其药物用途。本发明通过使用Accelrys Discovery Studio 3.5构建Src激酶抑制剂的药效团模型，并以此药效团模型为提问结构搜寻已知化学品库，获得式I-V的化合物；进一步通过生物活性测试，结果证实，所获得的小分子化合物对Src非受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用；本发明所述的化合物及其药盐或水合物可用于制备抗肿瘤药物，特别是在治疗与Src相关的肿瘤疾病中的应用。所述的化合物可作为先导化合物，进行结构改造，制备和合成新的Src激酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105017037A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410182104.9

申请日：2014-05-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 付伟 ,  沈庆 ,  李炜 ,  刘景根 ,  徐学军

IPC: C07C217/74 ,  C07C215/64 ,  C07C213/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

Abstract: 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1-3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1-C6直链或支链的烷氧基。

公开(公告)号：CN103788085A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201210426407.1

申请日：2012-10-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 付伟 ,  李变 ,  古险峰

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途，本发明以高质量的Src受体酪氨酸激酶与其抑制剂saracatinib的复合物晶体结构为基础定义Src活性口袋，并用高速度的虚拟筛选软件DOCK及精确的打分函数搜寻已知化学品库，获得对Src有较高抑制活性的2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类小分子化合物。经生物活性测试，结果证实，所述的化合物对Src受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用，可制备抗肿瘤药物尤其是因Src激酶信号转导系统调节紊乱而引起的肿瘤药物，及其作为药物先导化合物合成新型Src激酶抑制剂，特别用于治疗与Src相关的肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN102786483A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110130565.8

申请日：2011-05-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 付伟 ,  镇学初 ,  沈庆 ,  熊子君 ,  邓欣贤

IPC: C07D239/95 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。

公开(公告)号：CN102372703A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201010256124.8

申请日：2010-08-18

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 付伟 ,  镇学初 ,  杜鹏 ,  刘慧芳 ,  沈庆

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯并噻唑类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯并噻唑类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯并噻唑类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。

公开(公告)号：CN101782625A

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：CN200910045494.4

申请日：2009-01-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 马成才 ,  顾晓东 ,  付伟

IPC: G01R31/28 ,  G06F17/50

Abstract: 本发明是一种基于Gradation-Boosting算法的电子电力系统故障诊断方法，首先建立了三相电力逆变电路的仿真模型，根据实际情况对系统的故障情况进行仿真，获得各类故障样本，将所有样本根据实际故障的发生频率划分成不同等级，然后用这些样本作为学习样本对神经网络进行反复训练，最后用Gradation-Boosting算法将训练好的神经网络整合成一个完整的高性能故障诊断系统。本发明可提高电力电子故障诊断系统的故障检测正确率，降低实际应用系统中由于漏检、误检造成的损失。