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公开(公告)号:CN114225057B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111578413.4
申请日:2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41),通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN115160293A
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202211016398.9
申请日:2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114349801A
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202210060385.5
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO),通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN112409414A
公开(公告)日:2021-02-26
申请号:CN202011382815.2
申请日:2020-12-01
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑应制FA备用P。两I)通个6]过+步的配骤锝体,‑C得9N9到m‑F标[A9记9mPTI含的c‑异合(C腈成N的以‑FF及AA[PP99IIm)衍T6]c生‑+配(物C合N及物‑制F。A备该P方I配)6法合]+和的物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留,且在肿瘤中的摄取具有特异性,是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN101704758A
公开(公告)日:2010-05-12
申请号:CN200910236890.5
申请日:2009-11-04
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C211/58 , C07C209/50
Abstract: 本发明涉及有机化学领域,具体地,本发明涉及一种2-萘胺制备方法。所述方法包括以下步骤:1)2-萘乙酮与盐酸羟胺直接反应合成中间体2-萘乙酮肟;2)2-萘乙酮肟在多聚磷酸中发生重排反应得到2-乙酰萘胺;3)2-乙酰萘胺脱乙酰基,经过滤、洗涤、干燥后得2-萘胺。根据本发明的方法合成过程操作方便,分离提纯程序简单,生产安全,特别适合于常规实验室的制备。
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公开(公告)号:CN117126237A
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202310972597.5
申请日:2023-08-03
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K7/06 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及生物医学技术领域,尤其涉及一种含氨基酸链和肼基尼古酰胺基的CH02衍生物及其应用。所述CH02衍生物具有通式(I)所示结构:其中,X为本发明提供CH02衍生物,将其用放射性核素标记得到的放射性制剂,在FGFR2过表达的肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,是一种有推广意义的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN115260155B
公开(公告)日:2023-11-10
申请号:CN202210946490.9
申请日:2022-08-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114456227A
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202210111003.7
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478A
公开(公告)日:2022-03-11
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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