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公开(公告)号：CN105175454B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201510712456.5
申请日：2015-10-29
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记的阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为ALNDTC分子，通过配体ALNDTC的合成及99mTcN‑ALNDTC的工艺步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、化学结构容易确定、稳定性好，与羟基磷灰石的结合率高，有高的骨摄取和较好的滞留性，骨/血、骨/肌肉比值及骨显像效果好，能够满足进一步临床骨显像的需要，可以作为一种新型的骨显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN105524113B
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201610123746.0
申请日：2016-03-04
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(TAGDTC)2配合物及其制备方法和应用，配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为含三唑环的葡萄糖氨荒酸盐配体，通过配体TAGDTC的合成及99mTcN(TAGDTC)2配合物的制备得而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位中有高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值高，SPECT肿瘤显像效果好，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN106008636A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610461045.8
申请日：2016-06-23
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
CPC classification number: C07H23/00 , A61K51/0478 , C07B2200/05 , C07F13/005 , C07H1/00 , C07H13/12
Abstract: 本发明公开了一种锝‑99m标记葡萄糖氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，配合物以[99mTcN]2+核为中心核，两个1GDTC分子中的4个硫原子与99mTc配位，通过配体1GDTC的合成及99mTcN(1GDTC)2配合物的工艺制备而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤中有较高的摄取值及肿瘤/肌肉和肿瘤/血的比值，制备简便、亲肿瘤性能优良，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103524470B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310482070.0
申请日：2013-10-15
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/04
Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102827208B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201210358983.7
申请日：2012-09-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，其代表通式为99mTcO-METDTC，通过a.配体METDTC的合成及b.99mTcO-METDTC配合物两个工艺步骤制备而成。99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103880887A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410129878.5
申请日：2014-04-02
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO-TYRDTC配合物，其代表通式为99mTcO-TYRDTC，通过a.配体TYRDTC的合成及b.99mTcO-TYRDTC的制备两个工艺步骤制备而成。99mTcO-TYRDTC配合物的放射化学纯度高、稳定性好、且亲肿瘤性能优良，制备简便，广泛应用于人体和动物的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN103524470A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310482070.0
申请日：2013-10-15
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/04
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102336741B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201110187892.7
申请日：2011-07-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D401/14 , C07D403/14 , C07D403/12 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明提供一类经氟-18标记的哒嗪酮类似物，其结构通式如下式(A)所示，其中，G选自S、O或者NH；R1为任选自1-6个碳原子的烷基；R2为卤素或卤代烷基；L为苯基、环己基或含有杂原子的六元杂环基；m为1、2、3、4、5或6；n为1-15的整数；M为亚甲基或乙氧基。该类化合物标记方法简单、放射化学产率高、稳定性良好、心肌初始摄取值高、靶与非靶比值高、使用成本低，作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN102827208A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210358983.7
申请日：2012-09-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物，其代表通式为99mTcO-METDTC，通过a.配体METDTC的合成及b.99mTcO-METDTC配合物两个工艺步骤制备而成。99mTcO核标记的蛋氨酸氨荒酸盐配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101486708B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200910078915.3
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11-四氮杂十四烷的4-硝基咪唑类化合物，结构如下式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为肿瘤乏氧显像剂的应用。该类乏氧显像剂亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO-NIEC和99mTcN-NIEC配合物在肿瘤绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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