公开(公告)号：CN104487437B

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201380038748.4

申请日：2013-11-20

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐飞 ,  戈耘 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04

Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。

公开(公告)号：CN103354809A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201180011513.7

申请日：2011-12-29

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  周后元

IPC: C07D239/94 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07C273/18 ,  C07C275/40 ,  C07C275/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/16 ,  C07D277/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的芳基脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体，以及其中间体和应用。本发明的芳基脲类化合物I具有蛋白激酶抑制活性，以及抗肿瘤和抗血管新生活性。

公开(公告)号：CN102746289A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210131007.8

申请日：2012-04-28

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 唐飞 ,  张庆文 ,  李晓刚 ,  赵海涛 ,  府莹

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其包含下列步骤：将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5∶1至100∶1；所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10∶1至0.9∶1。本发明的制备方法的耐用性显著提高，所制备得到的盐酸卢拉西酮(化合物I)纯度高、丙酮残留低，收率高，更经济，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101570553B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200810036947.2

申请日：2008-05-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  益兵 ,  袁博

IPC: C07H13/06 ,  C07H19/12

Abstract: 本发明公开了一种2-脱氧-D-核糖的衍生物及其制备方法和用途，它是如式V的化合物：其中：R1、R2分别选自CH3(CH2)nCO-，CH3(CH2)n-Y-CH2CO-，X-CH2CO-，CH3(CH2)nCH(X)CO-，X2-CHCO-，CH3(CH2)nC(X)2CO-，或CX3CO-；Y选自氧或硫，X选自氟、氯、溴或碘，n＝0-5；且R1≠R2。本发明还公开了它的制备方法和用途及其作为中间体制备地西他滨的方法。

公开(公告)号：CN101311184B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200710041297.6

申请日：2007-05-25

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  吴晓燕 ,  益兵

IPC: C07H13/02 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明公开了一种2-脱氧-D-核糖的衍生物，它是具有如下结构通式A的化合物：通式AR选自CH3(CH2)n-，CH3(CH2)n-Y-CH2-，X-CH2-，CH3(CH2)nCH(X)-，X2-CH-，CH3(CH2)nC(X)2-，CX3-，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0-5。本发明还提供了所述通式A化合物的制备方法和用途。所述及的通式A化合物包括α端基异构体、β端基异构体、及其混合物。

公开(公告)号：CN101570552A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200810036946.8

申请日：2008-05-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  益兵 ,  袁博 ,  何云松

IPC: C07H13/02

Abstract: 本发明公开了一种如式A的2－脱氧－D－核糖衍生物的制备方法，它的合成路线如图。本发明提供的方法简便高效，制备的产物纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN100387615C

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN02139936.0

申请日：2002-12-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 时惠麟 ,  张庆文 ,  钟静芬 ,  单晓燕 ,  陈国梁 ,  周明华 ,  胡功允 ,  金永君

IPC: C07K5/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04

Abstract: 本发明公开了一种N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法。本发明使用碳酸双(三氯甲基)酯制备N-羧酸酐，再与相应的α-氨基酸偶合制备N-羧烷基二肽型ACE抑制剂，如马来酸依那普利和赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、培哚普利叔丁胺盐等。本发明工艺简便高效，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN116609445A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202211539237.8

申请日：2022-12-01

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆文 ,  李曼

IPC: G01N30/02 ,  C07F9/6561 ,  G01N30/60 ,  G01N30/74 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明公开了一种无环核苷膦酸酯类化合物及其制备方法、分析方法和应用。本发明的无环核苷膦酸酯类化合物I‑R的检测方法，其包括以下步骤，采用高效液相色谱法，将待测物在手性色谱柱上使用流动相进行洗脱；所述的待测物包括无环核苷膦酸酯类化合物I‑R。本发明的无环核苷膦酸酯类化合物的检测方法可直接检测无环核苷膦酸酯类化合物的手性纯度，并且在该检测方法的基础上，还可经衍生化后获知替诺福韦苯酯(1)的手性纯度；该方法分离效果好、灵敏度高。

公开(公告)号：CN114409706A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210135654.X

申请日：2019-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张庆文 ,  任杰 ,  刘秀萍

IPC: C07F9/6561 ,  C07F9/40

Abstract: 本发明公开了一种苯基氢膦酸酯及其中间体的制备方法。本发明提供了一种替诺福韦二苯酯的制备方法，其包括如下步骤，在非质子溶剂中，将格氏试剂、叔丁醇和(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤的混合物与如式I所示的苯磺酰氧基甲基膦酸酯类化合物进行如下所示的亲核取代反应，得到替诺福韦二苯酯即可。本发明制备方法原料价廉易得，反应操作简单，可重复性高，可放大性好。

公开(公告)号：CN110885304B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN201811045167.4

申请日：2018-09-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张庆文 ,  齐丽春 ,  张德杰

IPC: C07C401/00 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了一种氘代骨化三醇的制备方法、及其中间体。本发明提供了一种如式DG‑1所示的氘代骨化三醇的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)、在有机溶剂1中，在脱保护剂作用下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱羟基保护基反应，得到如式DG‑4所示的化合物即可；步骤(2)、在有机溶剂2中，在光照射和光敏剂存在下，将步骤(1)中所述的如式DG‑4所示的化合物进行如下所示的光异构化反应，得到所述的如式DG‑1所示的氘代骨化三醇即可；其中，R1为羟基保护基。采用本发明的中间体的氘代骨化三醇制备方法，起始原料易得、合成路线短、操作简便、收率高。