手性α-酰胺基醛及其制备方法

    公开(公告)号:CN112047856B

    公开(公告)日:2023-01-10

    申请号:CN201910493384.8

    申请日:2019-06-06

    Abstract: 本发明涉及一种手性α‑酰胺基醛及其制备方法,所述方法包括以下步骤:下述通式(1)表示的α‑脱氢酰胺基醛在双膦‑铑配合物催化作用下,在有机溶剂中与氢气发生还原反应得到下述通式(2)表示的手性α‑酰胺基醛化合物。本合成路线采用不对称催化氢化的方法,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。产物手性酰胺基醛可进一步衍生为手性配体和手性药物中间体。

    叶菌唑及其制备方法
    47.
    发明授权

    公开(公告)号:CN104710372B

    公开(公告)日:2017-12-15

    申请号:CN201310686927.0

    申请日:2013-12-13

    Abstract: 本发明公开了一种高纯度叶菌唑及其制备方法;其制备如下:环戊酮和对氯苯甲醛发生缩合反应后得到环外双键α,β‑不饱和酮(II);然后和甲基化试剂反应得到α’,α’‑双甲基取代的环外双键α,β‑不饱和酮(III);接着在催化剂作用下和氢气反应得到双键被还原的2,2‑二甲基‑5‑(4‑氯苄基)环戊酮(IV);所述还原产物(IV)发生Johnson‑Corey‑Chaykovsky反应得到环氧丙烷化合物(V);最后该环氧丙烷化合物(V)和1,2,4‑三氮唑反应并经过重结晶后得到高纯度叶菌唑(I)。本发明的制备方法原料廉价易得、路线短、选择性好、总产率高、原子经济性好的优点,非常适合工业化生产。

    手性环状反式β-乙酰胺基醇及其制备方法

    公开(公告)号:CN107033019A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201610075877.6

    申请日:2016-02-03

    Abstract: 本发明提供一种手性环状反式β‑乙酰胺基醇及其制备方法。本发明的手性环状反式β‑乙酰胺基醇制备方法是:在有机溶剂中,在双膦‑铑配合物的催化作用下,下述通式(1)表示的环状α‑脱氢乙酰胺基酮在氢气氛围下进行反应,得到下述通式(2)表示的手性环状反式β‑乙酰胺基醇:本发明的制备方法,采用不对称催化氢化反应,工艺简单高效绿色,非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性环状反式β‑乙酰胺基醇可进一步衍生为手性环状反式β‑胺基醇、顺式二胺等有机小分子配体和多种药物活性中间体,因此在工业上有广泛用途。

    一种盐酸头孢卡品酯的合成方法

    公开(公告)号:CN103848851A

    公开(公告)日:2014-06-11

    申请号:CN201210500640.X

    申请日:2012-11-29

    CPC classification number: C07D501/34 C07D501/04

    Abstract: 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法,步骤为:以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护,“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体,然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合,最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线,提高了反应的总收率,利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。

    一种手性酰胺化合物的不对称钴催化氢化制备方法

    公开(公告)号:CN118125933A

    公开(公告)日:2024-06-04

    申请号:CN202211536312.5

    申请日:2022-12-02

    Abstract: 本发明公开了一种手性酰胺化合物的不对称钴催化氢化制备方法;包括:通式(1)表示的Z/E烯酰胺混合物在手性钴配合物催化作用下在有机溶剂中被不同压力氢气还原得到通式(2)表示的手性酰胺化合物:#imgabs0#本合成路线采用不对称钴催化氢化的方法,实现了Z/E烯酰胺混合物高效的不对称氢化反应。与传统不对称铑催化氢化相比,一方面避免了Z/E烯酰胺需要预先分离的问题,同时催化剂廉价易得更适合工业化大批量生产。产物手性酰胺是一种很有用的合成中间体,通过一系列的转化可以得到一系列药物分子前体或关键中间体,具有广阔的应用前景。

Patent Agency Ranking