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公开(公告)号：CN113754693B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103172644A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201310100681.4
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的制备方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102718773A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210181561.7
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种由青蒿酸制备青蒿素的方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸。然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸。最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。或者二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116603570A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202210737425.5
申请日：2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: B01J31/22 , C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种双手性金属协同催化体系及其在不对称合成贝达喹啉中的应用；具体为：金属锂、钠或钾盐和另一种金属盐在合适配体和添加剂的作用下形成双手性金属协同催化体系，促进6‑溴‑3‑苄基‑2‑甲氧基喹啉(I)与3‑二甲胺基‑1‑萘基‑1‑丙酮(II)加成反应并调控其选择性，首次以高收率和高选择性得到目标产物(1R,2S)‑贝达喹啉。
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公开(公告)号：CN103224501B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310100684.8
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103224501A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310100684.8
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117343047A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202210736573.5
申请日：2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/14 , C07B53/00 , B01J31/24 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(R,S)‑TBAJ‑876中的应用。具体为：金属锂、钠或钾盐与手性的或非手性的胺形成氨基金属化物，该氨基金属化物和另一种金属形成协同促进体系，在合适配体的作用下，在低温条件下协同促进6‑溴‑3‑(2,3,6‑三甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮的加成反应。该双金属协同促进体系首次以高收率和高选择性实现了抗肺结核候选药物(R,S)‑TBAJ‑876的不对称合成。
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公开(公告)号：CN113754693A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103172645B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310100682.9
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开一种青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102718773B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201210181561.7
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种由青蒿酸制备青蒿素的方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸。然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸。最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。或者二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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