公开(公告)号：CN109096250A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201811118996.0

申请日：2018-09-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  王洋 ,  丁实 ,  史建涛

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501

Abstract: 本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC-823，人胃癌细胞MKN-45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT-29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108329258A

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201810312564.7

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  刘雨彤 ,  郝雪晨 ,  李军 ,  宋端正 ,  王洋 ,  丁实

IPC: C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其应用。本发明提供的含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物具有通式Ⅰ的结构，具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113999205B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202111513719.1

申请日：2021-12-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  李春艳 ,  沈继伟 ,  刘放 ,  田璐 ,  温迪 ,  吴爽 ,  李振 ,  张荠芳 ,  赵乐妍

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物及其应用。本发明的含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114805304A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210408369.0

申请日：2022-04-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  刘举 ,  董晓勇 ,  吴爽 ,  高子晔 ,  刘放 ,  郑湘山 ,  胡自强 ,  祁瑞 ,  何梓煊 ,  张荠方

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开一类含1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其应用。具有如(Ⅰ)所示的结构通式。本发明的含有1‑甲基‑1H‑吲哚结构的4‑甲氧基苯基‑1,3‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐是一种EGFR激酶的可逆抑制剂，是对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗或预防。

公开(公告)号：CN113999205A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111513719.1

申请日：2021-12-13

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  李春艳 ,  沈继伟 ,  刘放 ,  田璐 ,  温迪 ,  吴爽 ,  李振 ,  张荠芳 ,  赵乐妍

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物及其应用。本发明的含三氮唑酮酰胺和咪唑酰胺结构的吡啶类化合物具有通式(Ⅰ)的结构，化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109879887B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201910303838.0

申请日：2019-04-16

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  丁实 ,  王洋 ,  李杰

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种结构通式(I)所示新型的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物，其可药用加酸成盐及其应用，药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN‑45和人结肠癌细胞HT‑29具有显著抑制作用，在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN108558865B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3‑d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN111303121A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010310205.5

申请日：2020-04-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  丁实 ,  史建涛 ,  宫益林 ,  李春艳 ,  朱翔龙 ,  赵雯雯 ,  王震

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。所述的含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物具有通式(I)的结构。本发明还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并提供含喹喔啉酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐，在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110483526A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910845980.8

申请日：2019-09-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  史建涛 ,  陈烨 ,  丁实 ,  王洋 ,  宫益林 ,  王震 ,  李杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其应用，属于医药技术领域，所述含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构，其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人肺腺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-29具有显著抑制作用，具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN108359052A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810374033.0

申请日：2018-04-24

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  李圣男 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  梁瑀彤

IPC: C08F220/58 ,  C08F220/60 ,  A61K47/54 ,  A61K47/58 ,  A61K47/69 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸-叶酸-HPMA高分子聚合物及其制备方法和应用。该共聚物的结构式如(Ⅰ)所示。其制备是：首先以藤黄酸为原料，制备藤黄酸乙二酰胺单体，再以叶酸为原料，制备叶酸单体；然后藤黄酸乙二酰胺单体与叶酸单体反应制备叶酸-藤黄酸单体；最后叶酸-藤黄酸单体与HPMA缩合生成藤黄酸-叶酸-HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌等癌症具有很好的抑制作用。