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公开(公告)号：CN109111353B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201811115167.7
申请日：2018-09-25
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C45/64 , C07C49/245
Abstract: 本发明公开了一种覆盆子酮反应装置及覆盆子酮连续化制备方法，以4‑甲酰基苯酚钠溶液和丙酮为原料，以水为溶剂，于微反应器内进行连续化的醛酮缩合反应，得到4‑(3‑氧代‑1‑丁烯)苯酚钠盐的水溶液；该中间体溶液不经过分离，加入催化剂后，在带有推进式螺旋桨的管式反应器内，继续与氢气进行反应，选择性还原烯烃，得到覆盆子酮钠盐的水溶液，再经过中和、结晶等后处理操作，得到覆盆子酮；本发明合成过程中只用到水为溶剂，提高了催化剂分离的安全性，产物选择性高达99％，过度还原而生成的覆盆子醇不足0.2％；本发明反应系统无放大效应，具有连续反应稳定性好的特点，操作简便、生产周期短、生产工艺简单、污染少能耗低等优点，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109369417B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN201811219177.5
申请日：2018-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/40 , C07C211/42
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基茚满衍生物的制备方法，以1‑茚酮衍生物为起始原料，经肟化反应后，在氯化铝等路易斯酸催化条件下，在硼金属还原试剂作用下将羰基和羟肟同步还原并得到2‑氨基茚满衍生物。本发明还提供了由上述合成方法制得的2‑氨基茚满衍生物及对应中间体衍生物。与现有技术的2‑氨基茚满衍生物合成方法相比，本发明的2‑氨基茚满衍生物合成方法具备下述有益效果：1)反应步骤只有两步，对比现有技术的制备步骤明显减少；2)成本较低、操作简便、收率高；3)适合大规模工业化生产，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112457204A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011347848.3
申请日：2020-11-26
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一种S构型苯乙胺盐酸盐化合物的制备方法，涉及医药合成制备技术领域，包括以下步骤：步骤(1)间苯二甲醚与乙酰氯在路易斯酸条件下发生傅克反应，生成中间体A；步骤(2)中间体A不分离再与盐酸羟胺反应生成中间体B；步骤(3)中间体B在还原剂条件下还原得到化合物C；步骤(4)化合物C经过有机酸拆分得到S构型的化合物D有机盐；步骤(5)有机盐经过解离再成盐得目标产物化合物E。本发明的制备方法具有以有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的特点。
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公开(公告)号：CN110003032A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910356979.9
申请日：2019-04-29
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C229/22 , C07C227/26 , C07C215/40 , C07C213/04 , C07C255/26 , C07C253/14
Abstract: 本发明公开了左旋肉碱的连续化制备方法，具体的制备过程如下：(1)将(S)-环氧氯丙烷和三甲胺盐酸盐水溶液采用计量泵按比例泵入混合器一内，混合均匀后，泵入微通道反应器一内进行胺化反应，得到季铵盐水溶液进行下一步反应；(2)季铵盐水溶液不经分离纯化，直接通入混合器二中，进行氰化反应，得到L-腈化物水溶液直接进行下一步反应；(3)L-腈化物水溶液不经分离纯化，转入微通道反应器三内，制得左旋肉碱水溶液；(4)反应完毕，得到的左旋肉碱水溶液再经过后处理操作，得到高纯度的左旋肉碱。本发明的制备方法具有连续反应稳定性好，操作简便、生产周期短、生产工艺简单、污染少能耗低等优点，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108129298A
公开(公告)日：2018-06-08
申请号：CN201810012777.8
申请日：2018-01-06
Applicant: 诚达药业股份有限公司
Inventor： 钱伟
IPC: C07C65/21 , C07C51/295
Abstract: 本发明公开了一种香草酸连续化生产设备及生产方法，包括至少包括配料单元、投料单元、反应单元、淬灭单元和离心单元，所述配料单元包括氢氧化钾配料罐和香草醛配料罐，所述氢氧化钾配料罐出口处设置有阀门一；所述投料单元包括氢氧化钾投料罐和香草醛投料罐；所述反应单元的一端通过保温管道与投料单元相接，所述淬灭单元设置有pH计，所述淬灭单元与所述离心单元相接。本发明香草酸连续化生产设备跟现有技术相比，具有以下有益效果：1、本发明生产设备，以碱熔合成工艺为基础，该工艺采用的原料只有香草酸、氢氧化钾、盐酸和水，成本较低，操作简便；2、本发明反应时间短，香草酸未在强碱性下被破坏，收率及纯度也得到了有效提高。
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公开(公告)号：CN119859152A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311369711.1
申请日：2023-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D495/04 , A61P5/24 , A61P13/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法，属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤：(1)化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂，碱作用反应，得到化合物H；(2)化合物H在碱的作用下环合反应，得到化合物I；(3)化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利；本发明反应条件温和，反应收率高，副反应少，产品好纯化，生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。
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公开(公告)号：CN119859135A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202311359129.7
申请日：2023-10-19
Applicant: 浙江工业大学 , 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D333/38 , C07C45/00 , C07C49/233 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。瑞卢戈利中间体的制备方法，具体包括如下步骤：(1)在催化剂和乙酸酐、乙酸参与的条件下，对溴苯乙酸反应生成化合物A；(2)化合物A与氰乙酸乙酯、单质硫在碱的作用下生成化合物B；(3)化合物B与氯甲酸异丁酯反应生成化合物C；(4)化合物C与2,6‑二氟氯苄在碱的作用下生成化合物D；(5)化合物D与N‑甲氧基脲在金属钯、配体、碱的作用下生成化合物E。本发明反应条件温和，反应收率高、操作性强、生产成本低，绿色环保，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110885329B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201911296069.2
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
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公开(公告)号：CN110964011A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911294309.5
申请日：2019-12-16
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2-甲氧基-3-氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8-氯-1,7-萘啶-3-甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
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公开(公告)号：CN109369417A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811219177.5
申请日：2018-10-19
Applicant: 诚达药业股份有限公司
IPC: C07C209/40 , C07C211/42
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基茚满衍生物的制备方法，以1-茚酮衍生物为起始原料，经肟化反应后，在氯化铝等路易斯酸催化条件下，在硼金属还原试剂作用下将羰基和羟肟同步还原并得到2-氨基茚满衍生物。本发明还提供了由上述合成方法制得的2-氨基茚满衍生物及对应中间体衍生物。与现有技术的2-氨基茚满衍生物合成方法相比，本发明的2-氨基茚满衍生物合成方法具备下述有益效果：1)反应步骤只有两步，对比现有技术的制备步骤明显减少；2)成本较低、操作简便、收率高；3)适合大规模工业化生产，具有较好的应用前景。
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