公开(公告)号：CN103664792B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201210359468.0

申请日：2012-09-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC: C07D235/26 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN102911169B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201110220005.1

申请日：2011-08-02

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 隋强 ,  翟雪 ,  王小梅 ,  时惠麟

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的卢拉西酮的制备方法，其包括下列步骤：在极性非质子溶剂中，在碱的作用下，将化合物II或化合物III，与化合物IV在50～150℃下进行如下反应，即可；本发明的卢拉西酮的制备方法收率高、操作简便、成本低，适合于工业上大规模生产，为卢拉西酮的制备提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN103880829A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201210563531.2

申请日：2012-12-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D413/10

Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。

公开(公告)号：CN103664792A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210359468.0

申请日：2012-09-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC: C07D235/26 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D235/26 ,  C07D413/10

Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN102731478A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110089477.8

申请日：2011-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 王哲烽 ,  刘启皓 ,  王小梅 ,  隋强 ,  益兵 ,  谢智乾 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明公开一种制备(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑的方法，其特征在于包括使2-[[[3-甲基-4硝基-2-吡啶基]甲基]硫基]苯并咪唑或其盐与过量的氧化剂在溶剂中在不对称诱导效应催化剂存在下进行反应的步骤，且所述2-[[[3-甲基-4硝基-2-吡啶基]甲基]硫基]苯并咪唑或其盐与氧化剂的摩尔比为约1∶1～1∶2.0。通过本发明方法制得的(R)-2-[[[3-甲基-4-硝基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]苯并咪唑具有极高的光学纯度和收率。