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公开(公告)号：CN111875615A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010678532.6
申请日：2020-07-15
Applicant: 济南大学
IPC: C07D495/04 , C07D333/68 , C07D333/78 , C07D277/82 , A61K31/381 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/397 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的齐墩果酸衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制活性，显示出较强的抗糖尿病作用。本发明涉及的化合物植被简单，抑制α-葡萄糖苷酶活性能力强，为新型抗糖尿病药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN110038012A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910460243.6
申请日：2019-05-30
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了具有1,2,3-三氮唑结构片段的生物碱化合物在如下1)-3)至少一项中的应用：1).制备促血管生成的药物；2).制备治疗缺血性疾病的药物；3).制备促进创伤愈合的药物。本发明涉及的5-(1-(4-氟苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)-2-甲基-N-(2-吗啉代乙基)苯甲酰胺能作为一种先导化合物，为研制开发有关促进血管生成从而治疗缺血性疾病及促进创伤愈合的药物奠定了基础。
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公开(公告)号：CN106749213B
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201611054266.X
申请日：2016-11-25
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用，属于药物合成技术领域。该类化合物具有如下通式I所示的结构：其中，A环为芳香环时，R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团；A环为非芳香环时，R1和R2同时为氢。本发明的化合物为首次合成的一类新生物碱化合物，在对合成化合物体外模型测试实验中，首次发现该类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性，因而它们在制备抗菌药物及治疗细菌感染中具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN109705136A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811500186.1
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/4375 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-氨基-6-甲基-5,6,7,8-四氢噻吩[2,3-b][1,6]萘啶-2-甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106883225B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109081808A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201811057329.6
申请日：2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物， ，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN108727295A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810643763.6
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2-(3-氨基苯基)-苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4-11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN108689960A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810578715.3
申请日：2018-06-07
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D277/34 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105001199A
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201510240909.9
申请日：2015-05-13
Applicant: 济南大学
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物埃索美拉唑技术领域一种N-甲基埃索美拉唑的制备方法。具体包括：将埃索美拉唑溶解于N,N-二甲基甲酰胺中，利用甲基化试剂和碱进行甲基化，最后经萃取，柱层析和重结晶得到高纯度的N-甲基埃索美拉唑。本发明具有合成路线短，操作简便，所得杂质产物纯度高，可应用于埃索美拉唑杂质对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN108727295B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201810643763.6
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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