公开(公告)号：CN115851454B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202211576737.9

申请日：2022-12-09

Applicant: 济南大学

Inventor： 鲍洁 ,  赵艳芬 ,  朱孔凯 ,  张华 ,  王鑫鑫 ,  陈泽龙 ,  马若萍

IPC: C12N1/14 ,  C07D407/06 ,  C12P17/16 ,  A61K31/352 ,  A61P25/00 ,  A23L33/10 ,  C12R1/80

Abstract: 本发明公开了嗜氮酮类化合物及其制备方法和在制备神经保护药物中的应用。本发明从一株菌核青霉（Penicillium sclerotiorum）UJNMF0503 CGMCC No. 40172的发酵物中分离得到如式（Ⅰ）所示的具有神经保护活性的嗜氮酮化合物，在开发具有神经保护作用的药物方面有良好的应用前景；#imgabs0##imgabs1#式（Ⅰ）。

公开(公告)号：CN116178358A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202211373648.4

申请日：2022-11-04

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  边缘 ,  张华

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的四氢苯并噻吩乙酰胺类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗人乳腺癌、宫颈癌、急性淋巴细胞B细胞白血病细胞等肿瘤疾病方面的用途。Ⅰ。

公开(公告)号：CN110218183B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201910565545.X

申请日：2019-06-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 江成世 ,  葛永喜 ,  朱孔凯 ,  张华 ,  成志强

IPC: C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种选择性丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制剂，4‑((3,4‑二氢异喹啉‑2(1H)‑基)甲基)苯甲酰胺衍生物，及其在制备预防和/或治疗BChE相关的疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够选择性抑制BChE活性，可用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109535072A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811500165.X

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)-1-(3-(4-乙苯基)-3-氧代-1-丙烯基)-4-(吡咯-1-yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109400545A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811578831.1

申请日：2018-12-24

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  张华 ,  江成世 ,  陶洪瑞

IPC: C07D263/57 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明通过对商业化合物库的虚拟筛选及活性研究，发现了一种结构新颖的精氨酸甲基转移酶5抑制剂，结构如式（I），能有效抑制精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的酶活并且能够有效抑制与PRMT5表达异常相关的肿瘤细胞的恶性增殖。在此基础上，完成了本发明。

公开(公告)号：CN107033100B

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710371406.4

申请日：2017-05-24

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  孟宁 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  宫岩 ,  宋佳丽

IPC: C07D277/64 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗炎活性的苯并噻唑衍生物(式I)，初步活性测试证明本发明化合物具有良好的Keap1‑Nrf2蛋白蛋白相互作用抑制活性，可干扰Keap1‑Nrf2的结合，从而激活Nrf2，具有潜在的抗炎活性，可用于治疗众多与炎症相关的疾病，如肿瘤、帕金森病、老年痴呆症、慢性阻塞性肺疾病、动脉粥硬化、慢性肾病疾病、糖尿病或类风湿性关节炎。

公开(公告)号：CN117069657B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202311082279.8

申请日：2023-08-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 郝海芳 ,  张华 ,  鲍洁 ,  朱孔凯 ,  杨娜 ,  边缘

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的含有乙氧基苯基结构的喹啉类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗宫颈癌、人套细胞淋巴瘤、急性B细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。#imgabs0#Ⅰ。

公开(公告)号：CN115716820A

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202211373682.1

申请日：2022-11-04

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  杨娜 ,  张华

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的含有嘧啶结构的脲类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗人前体白血病B细胞和淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。Ⅰ。

公开(公告)号：CN108689960B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201810578715.3

申请日：2018-06-07

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞

IPC: C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN113372330A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110654477.1

申请日：2021-06-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  邱健 ,  宋英特 ,  卢圣媛

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一种蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）和微管蛋白的双靶点抑制剂及其在抑制肿瘤细胞增殖中的用途，其结构式如图1所示。