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公开(公告)号：CN103087040A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110340808.0
申请日：2011-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12 , A61K31/365 , A61P43/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物，本发明的Penicillide衍生物可作为有效成分制备药物组合物尤其是制备胆固醇酯转移蛋白抑制剂药物；其中：R1选自(1R，4S)-7-甲基二环[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲酰基，4-三氟甲基苯甲酰基，3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。
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公开(公告)号：CN103044383A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110315362.6
申请日：2011-10-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D321/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种制备天然产物Penicillide消旋体的方法。本发明采用商业易得的2，3-二羟基苯甲醛和5-氨基-2-甲基苯酚作为起始原料，分别合成重要中间体化合物12和化合物20；再以化合物12和化合物20作为关键合成片段分子，经多步反应，合成天然产物penicillide消旋体。本发明所述的制备方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂，廉价易得。
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公开(公告)号：CN101665465B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200710046223.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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公开(公告)号：CN101270076B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810037357.1
申请日：2008-05-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/74
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及手性哌啶类化合物的不对称合成技术，具体涉及海洋天然产物(3S，9S)-Ciliatamides？C及其合成片段(3R)or(3S)-氨基-哌啶-2-酮的制备方法。本发明以廉价易得的天然化合物L或D-谷氨酸作为起始原料，不对称合成化合物(3R)或(3S)-氨基-哌啶-2-酮；同时，以(3S)-氨基-哌啶-2-酮)作为关键合成片段分子，经多步反应，不对称合成对海拉细胞毒性具有抑制活性的海洋天然产物(3S，9S)-Ciliatamides？C。本发明方法操作简单，分离方便，产率高，立体选择性好，且使用的试剂均为常用试剂，廉价易得。
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公开(公告)号：CN101157613B
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200710047436.6
申请日：2007-10-25
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及大袋蛾性信息素及其合成方法。本发明利用廉价易得的有机原料，采用切实可行的不对称合成路线，高选择性地建立直链部分的手性中心，合成光学结构大袋蛾性信息素的式I结构的四个异构体。其中，R或S表示化合物的绝对构型。本发明克服了现有技术的缺陷，对大袋蛾信息素的结构鉴定和大袋蛾的防治有着非常重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101112541A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200610029375.6
申请日：2006-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/899 , A61K31/522 , A61K47/40 , A61K9/20 , A61K9/08 , A61K9/48 , A61K9/16 , A61P31/14 , A61P1/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及一种抗病毒的复方药物，具体涉及艾替卡韦药物组合物及其抗乙肝病毒用途。本发明由艾替卡韦(Entecavir)，[1S－(1α，3α，4β)]－2－氨基－1，9－二氢－9－[4－羟基－3－(羟甲基)－2－亚甲基环戊基]－6H嘌呤－6－酮和一个或多个中药材提取的单体化合物及药物辅料组成。经体外和鸭乙肝动物模型试验，结果显示，有明显的抗乙肝病毒的药效，同时显示了良好的保肝和护肝作用。所述的艾替卡韦药物组合物将成为更安全有效的治疗乙型肝炎的药物，具有极其广阔的应用前景和深远的社会效益。
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公开(公告)号：CN101012210A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C－13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1”侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1”侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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公开(公告)号：CN1861596A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。
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公开(公告)号：CN111825708B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN201910312897.4
申请日：2019-04-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及式(I)结构的含亚砜基邻位氨基醇化合物及其制备方法。本发明制备的含亚砜基邻位氨基醇化合物可作为一种重要的中间体，在精细化工、医药、农药、合成纤维、塑料、印染、稀有金属提取剂、有机合成等行业中得到广泛的应用，如作为杀菌剂和除草剂，不仅具有广谱高效活性，而且低用量低污染；以及用于制备治疗疾病的重要药物等。本发明所述制备含亚砜基邻位氨基醇化合物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号：CN114075151A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010796637.1
申请日：2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D265/06 , C07D413/04
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及含噁嗪酮骨架的化合物，具体涉及一类3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮化合物及其制备方法。本发明的3,4‑2H‑1,3‑噁嗪‑2‑酮采用Lewis acid催化制备，所用试剂均为常用试剂，方法简便，路线简洁，收率较高。本发明涉及的含噁嗪酮骨架的化合物在除草、杀虫、消炎、抗血栓性、镇痛等方面具有良好的生物活性，同时，在药物分子和天然化合物的构建中有重要的价值，对医药、农药的研制和开发具有重要意义。
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