公开(公告)号：CN101503438A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033565.4

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－UAACUUGACAAAUUGCUGG－3’或者5’－TAACTTGACAAATTGCTGG－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－5。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－5可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101502508B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200910047799.9

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  胡海荣 ,  孙庆文 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4152 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种5-氧代-4-亚烯基-吡唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物2-{2-溴-6-甲氧基-4-[(Z)-(5-氧代1，3-二苯基-1，5-二氢-4H-吡唑-4-基烯)甲基]苯氧}乙酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，能够减缓小鼠肿瘤生长速度，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，对正常细胞损伤降低，特异性好。

公开(公告)号：CN102526081A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010596562.9

申请日：2010-12-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  刘祖龙 ,  朱恒锐 ,  丁丽娅

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的药物组合物。所述的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和阿霉素以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和阿霉素的摩尔比为400：1-20：1。本发明实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与Doxorubicin制成的组合物，或在给予Doxorubicin时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高Doxorubicin抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN102526022A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010587255.4

申请日：2010-12-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  刘祖龙 ,  张明君 ,  朱恒锐 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/353 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，涉及表没食子儿茶素没食子酸酯EGCG新的药用用途，具体涉及表没食子儿茶素没食子酸酯在制备抗肿瘤药物中的应用。经细胞实验证明，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯是一种CYPJ抑制剂，并且具有抑制肝癌细胞生长的能力，大剂量的EGCG对肝脏、肾脏和心脏也基本没有毒性。实验结果还显示，将EGCG加入肿瘤细胞的培养液中，可以抑制肿瘤细胞增殖，可以将肿瘤细胞阻滞在G1期，可以抑制CYPJ的活性，可以阻断CYPJ蛋白对Erk信号通路的激活。本发明的表没食子儿茶素没食子酸酯可制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性。

公开(公告)号：CN101919846A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910052910.3

申请日：2009-06-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君 ,  胡海荣

IPC: A61K31/44 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗艾滋病药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织(WHO)及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101890010A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010175014.9

申请日：2010-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  陈帅

IPC: A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种吡啶甲酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了小分子化合物N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。该化合物针对细胞靶点CYPJ设计的药物，不易形成耐药性，而且，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好，为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101836990A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047798.4

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: A61K31/5377 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种4-乙酰二氮烯喹啉衍生物在制备抗艾滋病药物中的应用。自从1981年艾滋病首次被发现以来，医学界至今仍未成功研究出可以彻底治疗该病的方法和药剂。本发明提供了小分子化合物1-[2-(3-乙氧苯基)喹啉-4-基]-2-{[4-甲氧基-3-(吗啉甲基)苯基]二氮烯}乙酮在制备抗艾滋病药物中的应用。而本发明筛选到的小分子配体FD8在具备较强抗病毒能力的同时对宿主细胞的毒性却比较低，是比较理想的抗HIV-1先导化合物。

公开(公告)号：CN101503444A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033572.4

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－UACACCGUAUUUGGAAAGG－3’或者5’－TACACCGTATTTGGAAAGG－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－3。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－3可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101503441A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033569.2

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－CUGGAAGAGGAGGCAACAG－3’或者5’－CTGGAAGAGGAGGCAACAG－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－1。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－1可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101503436A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200810033563.5

申请日：2008-02-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: C07H21/02 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种核苷酸分子及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了一种用于制备抗肿瘤药物的核苷酸分子，它具有抑制肿瘤生长的活性并且其序列包括5’－UCGUCUAGCACAGCCGUUG－3’或者5’－TCGTCTAGCACAGCCGTTG－3’。在本发明中被称为SI－CYPJ－42。本发明的核苷酸分子SI－CYPJ－42可以明显抑制肿瘤细胞增殖；施用于裸鼠时，与相同培养条件下的对照裸鼠相比，瘤体的增长明显受到抑制，而且这种现象随着时间的推移日益明显。本发明为肿瘤的治疗和缓解提供了一种新的途径和手段。