公开(公告)号：CN102552245B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201010602484.9

申请日：2010-12-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  刘祖龙 ,  朱恒锐

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和紫杉醇以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和紫杉醇的摩尔比为200：1-8：1。本发明实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与Taxol制成的组合物，或在给予Taxol时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高Taxol抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN102552265A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010602502.3

申请日：2010-12-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  刘祖龙 ,  张明君 ,  朱恒锐

IPC: A61K31/4745 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和喜树碱以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和喜树碱的摩尔比为8：1-0.5：1。本发明实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与Camptothecin制成的组合物，或在给予Camptothecin时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高Camptothecin抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN102552245A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010602484.9

申请日：2010-12-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  刘祖龙 ,  朱恒锐

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和紫杉醇以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和紫杉醇的摩尔比为200：1-8：1。本发明实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与Taxol制成的组合物，或在给予Taxol时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高Taxol抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN101889995A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200910051676.2

申请日：2009-05-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  张明君

IPC: A61K31/167 ,  A61P31/18 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20

CPC classification number: Y02A50/406

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。被称为“当代瘟疫”和“超级癌症”的艾滋病已引起世界卫生组织(WHO)及各国政府的高度重视，然而，到目前为止，尚无可以治愈该病的有效药物。本发明提供了4-[(3-{[(2-萘氧代)乙酰基]亚肼}正丁酰)胺]苯甲酰胺在制备抗艾滋病药物中的应用，该化合物具有抑制HIV-1病毒复制的能力，而且是针对细胞靶点设计的药物，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。

公开(公告)号：CN101843611A

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200910048259.2

申请日：2009-03-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君

IPC: A61K31/341 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及N-[4-(N-{5-[(2，3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基]-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基]环戊烷甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。N-[4-(N-{5-[(2，3-二氢-1H-茚-5-基氧)甲基]-2-呋喃基}乙酰肼基)苯基]环戊烷甲酰胺能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好。

公开(公告)号：CN101496805A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200910047803.1

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  胡海荣 ,  孙庆文 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/655 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种4－乙酰二氮烯喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物1－[2－(3－乙氧苯基)喹啉－4－基]－2－{[4－甲氧基－3－(吗啉甲基)苯基]二氮烯}乙酮在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好。

公开(公告)号：CN101181627A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200710170801.2

申请日：2007-11-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  陈帅

IPC: A61K38/17 ,  A61K9/20 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及基因和医药领域，具体的说，本发明提供了一种亲和素蛋白的用途。亲和素蛋白(Cyclophilins，CyPs)是一类高度保守、普遍存在肽基——脯氨酰顺反异构酶活性(PPIase)的家族，CYP－J cDNA长1.25Kb，编码161个氨基酸，已从人的胎脑cDNA文库中分离并鉴定(Cytogenet.Cell Genet.92，231－236)。本发明提供了CYPJ在制备抗肝癌药物中的应用。本发明的CYPJ蛋白能促进肿瘤细胞生长，可以作为筛选抗肿瘤药剂的靶标，用于抑制或者减缓肿瘤病情的发展，降低患者的痛苦。

公开(公告)号：CN102526033B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201010587252.0

申请日：2010-12-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  刘祖龙 ,  朱恒锐 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/407 ,  A61K31/353 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和丝裂霉素C以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和丝裂霉素C的摩尔比为800：1-20：1。本发明经实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与丝裂霉素C制成的组合物，或在给予丝裂霉素C时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高丝裂霉素C抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果，对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性。本发明组合物活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，能在提高肿瘤的抑制率的同时，降低肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN102552244B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201010587238.0

申请日：2010-12-14

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  刘祖龙 ,  朱恒锐 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和卡铂以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和卡铂的摩尔比为200：1-1：7。本发明实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与卡铂制成的组合物，或在给予卡铂时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高卡铂抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。

公开(公告)号：CN101890010B

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010175014.9

申请日：2010-04-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  陈帅

IPC: A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种吡啶甲酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了小分子化合物N2，N5-双[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]-2，5-吡啶甲酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。该化合物针对细胞靶点CYPJ设计的药物，不易形成耐药性，而且，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，特异性好，为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。