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公开(公告)号：CN101284782A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810038564.9
申请日：2008-06-05
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明属于药物中间体、高分子材料单体合成技术领域，具体步骤为：向烧瓶中加入溶剂苯、(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸、一元醇、对－二甲氨基吡啶，在室温下磁力搅拌5－20分钟，然后加入N，N’－二环己基碳二亚胺，室温下反应15－24小时，减压蒸去溶剂苯，残留物以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；其中，苯与(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸摩尔比为50－200∶1，一元醇与(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸摩尔比为1－1.5∶1，对－二甲氨基吡啶与(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸摩尔比为0.1－1.5∶1，N，N’－二环己基碳二亚胺与(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸摩尔比为1－1.2∶1。本方法合成的(Z)－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸酯以酯结构和溴乙烯单元作为反应活性基团，可用于医药、农药、有生理活性的天然产物、高分子及功能材料的研制。
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公开(公告)号：CN101070359A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200710040775.1
申请日：2007-05-17
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明属于功能高分子技术领域，具体涉及一种合成反式－4－(β－溴乙烯基)苯氧基苄型树脂(I)的制备方法，本发明采用反式－4－(β－溴乙烯基)苯酚和Wang树脂为原料，在四氢呋喃、三苯基磷、偶氮二甲酸二乙酯体系中，室温下合成了含溴乙烯活性基团的反式－4－(β－溴乙烯基)苯氧基苄型树脂。本方法合成的反式－4－(β－溴乙烯基)苯氧基苄型树脂以溴乙烯为反应活性基团，可作为多类化合物组合化学合成的起始原料，用于药物、农药、有生理活性的天然产物、液晶、功能材料等的合成。
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公开(公告)号：CN101070357A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200710040774.7
申请日：2007-05-17
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明属于功能高分子技术领域，具体涉及一种反式－4－(β－溴乙烯基)苯甲酰氧苄型树脂(I)的制备方法，本发明采用反式－4－(β－溴乙烯基)苯甲酸和Wang树脂为原料，在N，N`－二环己基碳二亚胺为缩合剂和4－二甲氨基吡啶存在下，在室温下合成了含溴乙烯活性基团的反式和顺式－4－(β－溴乙烯基)苯甲酰氧苄型树脂。本方法合成的反式－4－(β－溴乙烯基)苯甲酰氧苄型树脂以溴乙烯为反应活性基团，可作为多类化合物组合化学合成的起始原料，用于药物、农药、有生理活性的天然产物、液晶、功能材料等的合成。
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公开(公告)号：CN103553856A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310491402.1
申请日：2013-10-21
Applicant: 同济大学
IPC: C07B37/04 , C07C43/205 , C07C41/30 , C07C205/06 , C07C201/12
Abstract: 本发明涉及一种联苯类化合物的合成方法，本发明是基于苯肼或者苯磺酰肼的新型的偶联反应，该方法以苯肼或苯磺酰肼为底物，经过渡金属催化作用后偶联，可方便有效地合成联苯类化合物。与已有方法相比，该方法可适底物范围广，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高，是一种具有重要应用价值的方法。本发明的方法再合成含有卤素的联苯类化合物，提供了一种简单新颖高效的方法。
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公开(公告)号：CN103113306A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310072047.4
申请日：2013-03-07
Applicant: 同济大学
IPC: C07D235/08
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种合成氮茚化合物NPS-1577的方法，包括以下步骤：a）以对氟苯甲酸（2）为原料，经过硝化制备化合物2；b）通过氯化亚砜进行酯化反应，得到化合物3；c）与间甲基苄胺进行反应，得到中间体（4）；d）经过水合肼还原得到中间体（5）；e）与哌啶进行胺解反应得到化合物（6）；f）通过醋酐关环得到终产物（1）。相比于现有合成方法，本发明方法缩短为六步反应，并且各步反应的反应条件温和、收率高、操作简便、原料廉价易得、反应周期短，因而非常易于工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102924290A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210358654.2
申请日：2012-09-25
Applicant: 同济大学
IPC: C07C211/29 , C07C209/68
Abstract: 本发明涉及一种darapladib中间体的合成方法。该方法以对甲酰基苯硼酸为原料，与N,N-二乙基乙二胺经醛胺缩合、氢化还原反应后，再与对溴三氟甲苯进行Suzuki偶联反应一锅法合成N,N-二乙基-N'-（4'-三氟甲基-4-联苯基-甲基）乙烷-1,2-乙二胺。与原有方法相比，本发明方法具有条件温和、后处理简单、操作简便和收率高的优点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101792438B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010138079.6
申请日：2010-04-01
Applicant: 同济大学
IPC: C07D417/04 , C07D249/06
Abstract: 本发明属于有机及构物合成技术领域，具体涉及一种1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。具体步骤为：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.0∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2-0.4∶1。本发明的化合物含有具生理活性的1,2,3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，同时为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。
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公开(公告)号：CN101544583B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910050722.7
申请日：2009-05-07
Applicant: 同济大学
IPC: C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种(Z)-4-(2-溴乙烯基)苯磺酸酚酯的制备方法。本发明以3-(4-氯磺酰苯基)-2，3-二溴丙酸和酚为原料，以CH2Cl2-DMF为混和溶剂，在0℃加入Et3N，逐渐恢复至室温后反应10-15小时，即可“一锅法”高立体选择性地合成(Z)-4-(2-溴乙烯基)苯磺酸酚酯(Z/E：＞99/1)，收率78.5-81.0％。本方法合成的(Z)-4-(2-溴乙烯基)苯磺酸酚酯，是一类重要的有机合成中间体。通过和格氏试剂反应，可以合成具有重要生理活性的芳香族砜类化合物。磺酸酯还可以转化为磺酰胺类化合物，因此也是重要的药物中间体。立体专一的(Z)-β-溴苯乙烯是具有广泛应用价值的有机合成砌块。它们用来合成有立体选择性的(Z)-烯烃，同时也是重要的合成炔烃的前体。通过Stille反应，Suzuki反应，和Sonogashira反应和Buchwald反应等金属催化偶联反应，广泛应用于天然产物和抗菌药物的合成。
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公开(公告)号：CN101967129B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN201010502083.6
申请日：2010-10-11
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06 , C07D401/04 , B01J31/30
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法。本发明以反-3-芳基-2,3-二溴丙酸和叠氮钠为原料，以碘化亚铜-抗坏血酸钠为催化体系，以碳酸铯为碱，在二甲亚砜中加热到100-120oC反应2-6小时，合成4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑。本发明具有原料易得、成本低廉，操作简便，易于批量生产等优点。本方法合成的4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑，作为药效基团比咪唑具有更低的毒性。三氮唑杂环有高稳定性，可作为HIV-1抑制剂、抗菌素和选择性β3-类肾上腺拮抗剂、抗惊厥剂、抗病毒药物，人体蛋氨酸基肽酶抑制剂（hMetAP2）等，特别是可作吲哚按2,3-双加氧化酶（IDO）抑制剂，可望成为治疗癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102249962A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110151563.7
申请日：2011-06-08
Applicant: 同济大学
IPC: C07C321/28 , C07C319/14 , C07C323/16 , C07C323/07
Abstract: 本发明属于有机合成医药、农药及功能材料技术领域，具体涉及一种1,1-二硫-1-烯烃的制备方法。本发明以易制备的1,1-二溴-1-烯烃为原料，不需加入任何金属催化剂，在有机碱1,8-二氮杂环十一烯存在下，在二甲亚砜溶剂中，室温条件下高效率地合成1,1-二硫-1-烯烃化合物。本发明合成的1,1-二硫-1-烯烃可作为医药、农药及光学线性材料的合成中间体。与现有的贵金属钯和镍催化合成方法相比，本发明方法具有原料易得、成本低廉、反应条件温和、操作简单等特点，易于工业化，有广阔应用前景。
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