公开(公告)号：CN102911208A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201210358652.3

申请日：2012-09-25

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  龚浩

IPC: C07F9/6512

Abstract: 本发明涉及一种苯磷硫胺的合成方法。原料硫胺素经磷酸酯化、噻唑环开环等数步反应制备抗糖尿病药物苯磷硫胺的合成工艺，用三氯氧磷为磷酸酯化试剂，在适当的温度等条件控制下，短时间内将原料硫胺素磷酸酯化，得到磷硫胺，最后通过开环、苯甲酰化等步骤得到苯磷硫胺。本合成工艺具有原料转化率高、成本低廉、产品纯度高、生产周期大大缩短的优点，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN102924290A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210358654.2

申请日：2012-09-25

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  陈现民 ,  龚浩

IPC: C07C211/29 ,  C07C209/68

Abstract: 本发明涉及一种darapladib中间体的合成方法。该方法以对甲酰基苯硼酸为原料，与N,N-二乙基乙二胺经醛胺缩合、氢化还原反应后，再与对溴三氟甲苯进行Suzuki偶联反应一锅法合成N,N-二乙基-N'-（4'-三氟甲基-4-联苯基-甲基）乙烷-1,2-乙二胺。与原有方法相比，本发明方法具有条件温和、后处理简单、操作简便和收率高的优点，适合工业化生产。