公开(公告)号：CN101696186A

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200910197863.1

申请日：2009-10-29

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  郑晓瑞 ,  许梅 ,  杨青

IPC: C07D211/46

Abstract: 本发明涉及一类1-脱氧野尻霉素衍生物的合成方法。本发明以1-脱氧野尻霉素和芳烃基环氧化合物为原料，以甲醇作溶剂，室温下反应12-24h，真空旋转蒸去溶剂，然后经柱色谱分离纯化，用乙酸乙酯/甲醇作洗脱液，得1-脱氧野尻霉素衍生物。本发明方法合成的新型芳香性1-脱氧野尻霉素衍生物具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，有广阔的应用前景。本发明公开的1-脱氧野尻霉素衍生物的合成方法，具有操作简单、条件温和、高收率等优点，有较好的应用前景，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101792438B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010138079.6

申请日：2010-04-01

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  许梅 ,  王卓 ,  程学智

IPC: C07D417/04 ,  C07D249/06

Abstract: 本发明属于有机及构物合成技术领域，具体涉及一种1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。具体步骤为：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.0∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2-0.4∶1。本发明的化合物含有具生理活性的1,2,3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，同时为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。

公开(公告)号：CN101792438A

公开(公告)日：2010-08-04

申请号：CN201010138079.6

申请日：2010-04-01

Applicant: 同济大学

Inventor： 匡春香 ,  许梅 ,  王卓 ,  程学智

IPC: C07D417/04 ,  C07D249/06

Abstract: 本发明属于有机及构物合成技术领域，具体涉及一种1-取代-1，2，3-三氮唑的合成方法。具体步骤为：将催化剂卤化亚铜或硫酸铜、抗坏血酸钠、有机叠氮化合物和丙炔酸加入到溶剂中，在室温-200℃下磁力搅拌反应0.5h-3天，反应完成后用乙酸乙酯或二氯甲烷萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品以乙酸乙酯和石油醚混合物为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；丙炔酸与有机叠氮化合物的摩尔比为1-2.0∶1；催化剂卤化亚铜或硫酸铜与有机叠氮化合物的摩尔比为0.1-0.3∶1；抗坏血酸钠与有机叠氮化合物的摩尔比为0.2-0.4∶1。本发明的化合物含有具生理活性的1，2，3-三氮唑结构单元，可用作有机合成中间体及药物的合成与修饰，同时为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。