公开(公告)号：CN1712416A

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：CN200510034136.5

申请日：2005-04-19

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  徐伟 ,  吴少瑜 ,  文晓芸 ,  万山河 ,  吴曙光

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公布了抗HIV融合肽及其制备方法，涉及肽及其制备方法领域。本发明抗HIV融合肽用下通式(I)表示，其中a是乙酰基、9－芴基甲氧基－羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一种；b为酰氨基或羧基。本发明制备方法为多肽液相合成方法，首先将中间肽在活化试剂作用下偶联，然后脱去保护基团。本发明涉及的抗HIV融合肽副作用小，活性高，合成、纯化简单方便，生产成本低。a－WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16－b (I)

公开(公告)号：CN113735828B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202111043085.8

申请日：2021-09-07

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  李钦兰 ,  郭倩 ,  万山河 ,  李中皇 ,  张嘉杰

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及一种靶向降解EGFR的化合物及其制备方法和应用。该靶向降解EGFR的化合物为通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：该化合物对高表达EGFRL858R/T790M的H1975细胞株和高表达19外显子缺失型的PC‑9细胞株有较强的抑制活性，对高表达野生型EGFR的A549细胞株活性较弱，表现出较好的选择性，能有效抑制肺癌细胞的生长，可应用于制备治疗、预防、延缓、辅助治疗或处理与EGFR活性过关相关的疾病的药物以及治疗肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN110041302B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN104876935B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2‑醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N‑氨基吡咯‑2‑甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4‑二氯‑吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN104876935A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510259005.0

申请日：2015-05-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  万山河 ,  李琳 ,  李晓娟 ,  伍小云 ,  田元新 ,  吕琳 ,  李中皇 ,  刘叔文

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

公开(公告)号：CN101851237B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201010205187.0

申请日：2010-06-18

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吴曙光 ,  张嘉杰 ,  吴少瑜 ,  徐伟 ,  王洪涛 ,  刘中秋 ,  万山河

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/18 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开一类如式(I)和(II)所示的螺环化合物(包括消旋体、对映异构体及别的立体异构体)或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，还公开了该类化合物的制备方法及应用：这类化合物是蛋白激酶，例如c-Met等酪氨酸激酶的抑制剂，并可用于治疗因这些酪氨酸激酶的异常活性引起的疾病，例如肿瘤等，或者用于制备治疗这些疾病的药物。

公开(公告)号：CN102516263A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN101503407B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200910128203.8

申请日：2009-03-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  王广发 ,  伍小云 ,  吴少瑜 ,  刘中秋 ,  万山河 ,  庞建新 ,  徐伟 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。

公开(公告)号：CN101474190B

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200810176371.X

申请日：2005-05-26

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 孙燕荣 ,  张嘉杰 ,  徐伟 ,  吴曙光 ,  贾志敏

IPC: A61K31/575 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及豆甾烷-3，5，6-三醇及其衍生物用于制备抗艾滋病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)的药物的用途。本发明还涉及新的豆甾烷-3，5，6-三醇衍生物、含有豆甾烷-3，5，6-三醇及其衍生物的药物组合物以及使用豆甾烷-3，5，6-三醇及其衍生物治疗艾滋病和乙型肝炎的方法。

公开(公告)号：CN101152193A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710030596.X

申请日：2007-09-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吴少瑜 ,  文晓芸 ,  姜志宏 ,  刘中秋 ,  张嘉杰 ,  饶进军 ,  王广发 ,  徐伟 ,  吕琳 ,  吴曙光

IPC: A61K31/7032 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的吡喃葡萄糖在制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该药物含有5～20％的1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖。