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公开(公告)号：CN114456227B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113583066B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202110839524.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种甘露糖衍生物及其应用。所述甘露糖衍生物是含有不同连接基团X的如通式(I)所示结构的含异腈的甘露糖衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN115260155A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210946490.9
申请日：2022-08-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113150032B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113583066A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110839524.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种甘露糖衍生物及其应用。所述甘露糖衍生物是含有不同连接基团X的如通式(I)所示结构的含异腈的甘露糖衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112209970B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202011131354.1
申请日：2020-10-21
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNGU)6]+配合物及制备方法和应用，通过配体CNGU的合成及[99mTc‑(CNGU)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNGU)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性。其在荷LNCaP瘤BALB/C雄性裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，可用作靶向PSMA的用于前列腺癌诊断的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN107312012B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710514451.0
申请日：2017-06-29
Applicant: 北京师范大学 , 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P39/02 , A61P25/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及式(I)嘧啶并二氮类衍生物及其在药物学上可接受的盐、前药和药物组合物，此类化合物为苯二氮受体拮抗剂，式中R为甲基、乙基、三氟乙基、环丙基、异丙基和苄基，X为氢或氯。本发明还公开了所述化合物的制备及其作为药物的应用。
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公开(公告)号：CN101704758B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN200910236890.5
申请日：2009-11-04
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C211/58 , C07C209/50
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体地，本发明涉及一种2-萘胺制备方法。所述方法包括以下步骤：1)2-萘乙酮与盐酸羟胺直接反应合成中间体2-萘乙酮肟；2)2-萘乙酮肟在多聚磷酸中发生重排反应得到2-乙酰萘胺；3)2-乙酰萘胺脱乙酰基，经过滤、洗涤、干燥后得2-萘胺。根据本发明的方法合成过程操作方便，分离提纯程序简单，生产安全，特别适合于常规实验室的制备。
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公开(公告)号：CN115160293B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202211016398.9
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN116874489A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310690009.9
申请日：2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，可通过药盒化制备，放射化学纯度高、稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，可被抑制剂显著性抑制，靶/非靶比值好，并且肾脏摄取较低，可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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