具有药效叠加作用及毒性分散效应的组合药物

    公开(公告)号:CN105288629B

    公开(公告)日:2021-02-19

    申请号:CN201410234283.6

    申请日:2014-05-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明是基于中药药效物质的“叠加作用”理论及“毒性分散效应”学说进行药物设计的、具有预防和/或治疗疾病的、可分散药物毒性的组合药物及其制备方法和用途。该技术涉及由2种至上百种的小分子有机化合物组成的组合药物的药物设计方案,其特征在于其中所有的化合物具有相同或相关的药效基团和各自不同的毒性基团。前者使得它们能作用于相同的单一靶点或多个靶点上产生叠加作用而使组合药物发挥药效,后者使得它们的毒性主要分别作用在不同的毒性靶点上,分散了组合药物的毒性,从而使组合药物的整体毒性明显降低。该组合药物的制药设计思路和设计方案适合于心脑血管病、糖尿病、肿瘤或其他疾病的预防和/或治疗的药物及其制剂的设计与实施。

    一类苯衍生物在制备镇痛抗炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN104116723B

    公开(公告)日:2016-12-28

    申请号:CN201310143361.7

    申请日:2013-04-24

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及细辛给药后可吸收进入体内的4种主要化学成分(3,5-二甲氧基甲苯、2,3,5-三甲氧基甲苯、3,4,5-三甲氧基甲苯、甲基丁香酚)以及其在制备镇痛抗炎药物中的应用。通过实验研究,首次发现3,5-二甲氧基甲苯、2,3,5-三甲氧基甲苯、3,4,5-三甲氧基甲苯具有镇痛及体内抗炎作用,甲基丁香酚具有体内抗炎作用及4个化合物的组合具有镇痛作用。本发明所述化学成分及其组合具有良好的镇痛抗炎作用,有利于进行新型镇痛抗炎药物的研发。

    水飞蓟黄酮木脂素的去甲基衍生物及其制备方法和其用途

    公开(公告)号:CN104447717B

    公开(公告)日:2016-09-07

    申请号:CN201310428712.9

    申请日:2013-09-18

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明提供了一类水飞蓟黄酮木脂素的衍生物及其制备方法和其用途。本发明使用具有脱甲基活性的人体肠道菌E.limosum ZL‑II对水飞蓟黄酮木脂素成分进行生物转化,分离得到四个去甲基衍生物。本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对β‑淀粉样蛋白42的聚集表现出抑制活性,且明显优于原型化合物及表没食子儿茶素没食子酸酯,具有开发成防治阿尔兹海默症等神经退行性疾病的药物前景。同时本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对癌细胞也表现出一定的抑制活性。本发明成果为充分利用水飞蓟资源和提高其经济附加值奠定了工作基础。

    一类苯衍生物在制备镇痛抗炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN104116723A

    公开(公告)日:2014-10-29

    申请号:CN201310143361.7

    申请日:2013-04-24

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及细辛给药后可吸收进入体内的4种主要化学成分(3,5-二甲氧基甲苯、2,3,5-三甲氧基甲苯、3,4,5-三甲氧基甲苯、甲基丁香酚)以及其在制备镇痛抗炎药物中的应用。通过实验研究,首次发现3,5-二甲氧基甲苯、2,3,5-三甲氧基甲苯、3,4,5-三甲氧基甲苯具有镇痛及体内抗炎作用,甲基丁香酚具有体内抗炎作用及4个化合物的组合具有镇痛作用。本发明所述化学成分及其组合具有良好的镇痛抗炎作用,有利于进行新型镇痛抗炎药物的研发。

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