公开(公告)号：CN104447717A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310428712.9

申请日：2013-09-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨东辉 ,  张莹 ,  张英涛 ,  蔡少青

IPC: C07D407/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C12P17/06 ,  C12R1/01

CPC classification number: C07D407/04 ,  C12P17/162

Abstract: 本发明提供了一类水飞蓟黄酮木脂素的衍生物及其制备方法和其用途。本发明使用具有脱甲基活性的人体肠道菌E.limosum ZL-II对水飞蓟黄酮木脂素成分进行生物转化，分离得到四个去甲基衍生物。本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对β-淀粉样蛋白42的聚集表现出抑制活性，且明显优于原型化合物及表没食子儿茶素没食子酸酯，具有开发成防治阿尔兹海默症等神经退行性疾病的药物前景。同时本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对癌细胞也表现出一定的抑制活性。本发明成果为充分利用水飞蓟资源和提高其经济附加值奠定了工作基础。

公开(公告)号：CN106420904A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201611047934.6

申请日：2016-11-21

Applicant: 北京大学

Inventor： 张英涛 ,  杨雁芳 ,  陈芝婧 ,  胡莹

IPC: A61K36/487 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K36/487 ,  A61K2236/15 ,  A61K2236/33 ,  A61K2236/35 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/53

Abstract: 本发明公开了一种从传统中药补骨脂中制备总黄酮的方法，以及将其应用于制备预防或治疗阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease,AD)药物的新用途。根据补骨脂所含主要成分极性的不同，通过石油醚脱脂除去低级性且有毒副作用的单帖酚类成分，采用乙酸乙酯提取黄酮类成分，采用活性炭除杂精制获得补骨脂总黄酮，纯度可以达到50％以上。本方法经济高效，适合工业化生产。通过体外活性研究证实了补骨脂所含主要黄酮成分对AD多个相关靶点具有不同程度的抑制活性；进而通过动物实验证明了补骨脂总黄酮口服给药能够显著改善AD模型小鼠的神经退行性记忆衰退症状，且长期给药未见毒副作用，可用于制备预防或治疗AD的药物。

公开(公告)号：CN104447717B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201310428712.9

申请日：2013-09-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 杨东辉 ,  张莹 ,  张英涛 ,  蔡少青

IPC: C07D407/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C12P17/06 ,  C12R1/01

Abstract: 本发明提供了一类水飞蓟黄酮木脂素的衍生物及其制备方法和其用途。本发明使用具有脱甲基活性的人体肠道菌E.limosum ZL‑II对水飞蓟黄酮木脂素成分进行生物转化，分离得到四个去甲基衍生物。本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对β‑淀粉样蛋白42的聚集表现出抑制活性，且明显优于原型化合物及表没食子儿茶素没食子酸酯，具有开发成防治阿尔兹海默症等神经退行性疾病的药物前景。同时本发明提供的水飞蓟黄酮木脂素的衍生物对癌细胞也表现出一定的抑制活性。本发明成果为充分利用水飞蓟资源和提高其经济附加值奠定了工作基础。