公开(公告)号：CN108658843A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710203702.3

申请日：2017-03-30

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  姜玲 ,  张子学

IPC: C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一类具有脑神经保护作用的乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有较好的神经元细胞保护作用及显著的体内耐缺氧活性，herg试验表明本发明化合物潜在心脏毒性小，安全性高。所述乙酰苄胺哌啶酰胺类衍生物，为具有如下化学结构通式化合物的游离碱或盐：

公开(公告)号：CN104045642A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201310081148.8

申请日：2013-03-14

Applicant: 辰欣药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  杜振新 ,  卢秀莲 ,  张保寅 ,  张莉

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，所述稠环化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐；本发明的化合物，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。

公开(公告)号：CN103420917A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210156273.6

申请日：2012-05-18

Applicant: 国药一心制药有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  贾志丹 ,  周斌 ,  黄道伟 ,  王淑娟

IPC: C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D307/79 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D307/79 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种含稠环结构的苯甲酰胺类化合物及其应用，药理实验表明，本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶HDAC1抑制活性，对正常细胞抑制作用弱，毒性小，作为抗肿瘤药物应用时应具有更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。本发明对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述含稠环结构的苯甲酰胺类化合物，为具有如式（Ⅴ）所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN118791456A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410436270.0

申请日：2024-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  包亚 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117285484A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210672483.4

申请日：2022-06-15

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物及其制备方法和应用，苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构新颖，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有较强的保护作用，毒性低、潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110885316B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201811052776.2

申请日：2018-09-10

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  郭政 ,  浦强 ,  曾景 ,  钱浩

IPC: C07D239/42 ,  C07C323/42 ,  C07D413/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/69 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的巯基化合物及其用途，药理实验结果表明，本发明化合物对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，在细胞模型上对谷氨酸诱发的神经元细胞损伤显示保护作用，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小，且药代特征理想，具有较高的血脑屏障通透性，具有作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂的开发前景。所述的巯基化合物，为结构通式如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：

公开(公告)号：CN110386901B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201810364564.1

申请日：2018-04-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  陆冰榴 ,  曾景

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c‑Met、VEGFR‑2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN111943892A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910411416.5

申请日：2019-05-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  王冠 ,  浦强 ,  张子学

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07C323/52 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：

公开(公告)号：CN108314676B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201710039745.2

申请日：2017-01-18

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张保寅 ,  张庆伟 ,  解鹏 ,  孙媛媛

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式V所示的含异羟肟酸片段的氨基吡啶类衍生物以及其药学上可接受的盐，及其在抗肿瘤方面的应用，本发明化合物具有良好的蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性，人体多种肿瘤细胞均显示了很好的抑制活性，对正常细胞的抑制作用弱，毒性小，适合应用于抗肿瘤药物开发。

公开(公告)号：CN110498789A

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201810474248.X

申请日：2018-05-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  谷正松 ,  张庆伟 ,  马志龙 ,  张子学 ,  郭政

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D211/18 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种芳烷哌啶类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用，所述的芳烷哌啶类衍生物，具有SSRI/5-HT1A/5-HT7三靶点作用的新型抗抑郁化合物，动物体内外试验表明，本发明化合物抗抑郁效果显著、能改善认知功能障碍、药代特性好、毒副作用低，具有作为高效、低毒新型抗抑郁新药的开发价值。本发明可望克服现有抗抑郁药物普遍存在的起效慢、疗效低、副作用大及不能改善认知功能等缺陷，以满足抑郁症临床治疗所需。所述芳烷哌啶类衍生物为结构通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：