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公开(公告)号：CN107778232A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA选自硫酸、烟酸、草酸、乙醇酸、苯磺酸、或乳清酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN101033209B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)-4-羟基-2-吡咯烷甲酸酯类(4-羟基-L-脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)-4-羟基-N，N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
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公开(公告)号：CN101723901B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810201180.4
申请日：2008-10-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D235/08 , C07D405/14
Abstract: 本发明提供一种2-丙基苯并咪唑的制备方法，该方法通过正丁酸和邻苯二胺的环合反应制备2-丙基苯并咪唑。将正丁酸与邻苯二胺混合后，加热使其反应，然后蒸馏出部分正丁酸以及反应过程中生成的水，并继续加热使所述邻苯二胺反应完全，得到产物2-丙基苯并咪唑。该方法中，正丁酸同时具有反应底物、溶剂以及带水剂的作用。其具有良好的效果，产物的收率几乎定量，产物的纯度>99％，且后处理简单。
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公开(公告)号：CN101468994B
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200710173719.5
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。式III 式I
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公开(公告)号：CN101723929A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201179.1
申请日：2008-10-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/40
Abstract: 本发明提供了一种4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的纯化方法，该方法的主要步骤包括，将需要纯化的所述4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的粗品置于蒸馏装置中；向所述蒸馏装置通入水蒸气，加热使4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯以气态方式与水蒸气一并自所述蒸馏装置中蒸出；然后冷凝所述蒸出的4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯与水蒸气，分离获得纯化产品。该方法提纯效果好，收率高，操作简便，成本低廉，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101723901A
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：CN200810201180.4
申请日：2008-10-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D235/08 , C07D405/14
Abstract: 本发明提供一种2-丙基苯并咪唑的制备方法，该方法通过正丁酸和邻苯二胺的环合反应制备2-丙基苯并咪唑。将正丁酸与邻苯二胺混合后，加热使其反应，然后蒸馏出部分正丁酸以及反应过程中生成的水，并继续加热使所述邻苯二胺反应完全，得到产物2-丙基苯并咪唑。该方法中，正丁酸同时具有反应底物、溶剂以及带水剂的作用。其具有良好的效果，产物的收率几乎定量，产物的纯度＞99％，且后处理简单。
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公开(公告)号：CN100595195C
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200710165708.2
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D491/04 , A61K31/472 , A61K31/4738 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-，R4代表NO2或OCH3。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN100569749C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200510030291.X
申请日：2005-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/24
Abstract: 本发明提供了一种合成抗高血压药物螺普利中间体4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一种长效、强力的ACEI类的抗高血压药物。本发明以4-羟基-L-脯氨酸衍生物为原料，在2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的催化下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。该法简便、收率高，反应条件温和，环境友好，易于规模化生产。
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公开(公告)号：CN101468995A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173721.2
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/436 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力无影响。
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公开(公告)号：CN101407495A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200710165708.2
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D491/04 , A61K31/472 , A61K31/4738 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如右式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为－OCH2O－，R4代表NO2或OCH3。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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