公开(公告)号：CN102070580A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201110021991.8

申请日：2011-01-19

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张飞龙 ,  张晓培

IPC: C07D307/80 ,  B01J27/08

Abstract: 本发明提供了2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，具体步骤为：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃(II)。本发明将式(II)化合物应用于决奈达隆的关键中间体(I)的制备，避免了使用昂贵的金属催化剂和高压氢化等反应条件，大幅减低其制备成本，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。

公开(公告)号：CN101985438A

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：CN200910055544.7

申请日：2009-07-29

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  解鹏 ,  张桂森 ,  王冠 ,  王玉梅 ,  徐祥清 ,  刘世成

IPC: C07D295/108 ,  C07D333/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/108 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/10 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：。

公开(公告)号：CN118791456A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410436270.0

申请日：2024-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  中国医药工业研究总院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  彭新艳 ,  包亚 ,  李嘉怡 ,  王冠

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562(人慢性髓系白血病细胞)、NCI‑H929(人骨髓瘤细胞)、A549(人肺癌细胞)及HCT‑116(人结肠癌细胞)中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5(人胚肺成纤维细胞)毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114478422B

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117285484A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210672483.4

申请日：2022-06-15

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司

Inventor： 张庆伟 ,  顾秀 ,  李建其 ,  韩博 ,  王冠

IPC: C07D285/24 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物及其制备方法和应用，苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪1,1‑二氧化物类化合物结构新颖，可选择性抑制HDAC6酶，对神经细胞具有较强的保护作用，毒性低、潜在心脏毒性小，有望作为神经保护剂用于神经退行性疾病的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116444420A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202211449340.3

申请日：2022-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 李建其 ,  朱棣 ,  张庆伟 ,  刘成龙 ,  张浩 ,  沈栎安 ,  王冠

IPC: C07D211/22 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D211/96 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/451 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535

Abstract: 本发明公开了一种β‑catenin/BCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式(I)所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式(I)所示化合物具有较好的β‑catenin/BCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN109280037B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201710589727.1

申请日：2017-07-19

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  汪涛 ,  陈园园 ,  赵松

IPC: C07D295/088 ,  C07D213/72 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述3‑氰基苯氧烷基芳基哌嗪衍生物，显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体选择性高亲和作用，而对多巴胺D1和D2受体、肾上腺素能受体α1和α2、SERT(5‑HT转运体蛋白)、NET(肾上腺素转运体蛋白)、DAT(多巴胺转运体蛋白)等其它中枢相关受体和蛋白无明显亲和作用。体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗神经性疼痛等疾病，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物，起效快、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式的化合物或其游离碱或盐：

公开(公告)号：CN114478422A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202011146809.7

申请日：2020-10-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  何茶生 ,  翟自然 ,  周阳 ,  杜新丽

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式(I)所示化合物及其制备方法，所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下任一方法：方法(1)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，将如式(III)所示化合物和硝基甲烷反应，经手性拆分即可得到所述如式(I)所示化合物；方法(2)包括如下步骤：有机溶剂中，在碱存在下，如式(III)所示化合物在如式(II)所示催化剂作用下与硝基甲烷反应即可。该方法反应条件温和、原料毒性低且简单易得、操作简单、易于放大生产，可用于合成普瑞巴林。

公开(公告)号：CN109280030B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201710589793.9

申请日：2017-07-19

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  汪涛 ,  陈园园 ,  赵松

IPC: C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5‑HT1A受体和Sigma‑1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：

公开(公告)号：CN111943892A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910411416.5

申请日：2019-05-17

Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  郭政 ,  张庆伟 ,  王冠 ,  浦强 ,  张子学

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07C323/52 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物及用途，药理实验表明，本发明化合物对HDAC6酶具有选择性抑制作用，对多种肿瘤细胞显示较高抗增殖活性，对正常细胞毒性低，潜在心脏毒性小。且对神经细胞具有保护作用，药代特征理想，具有较高的血脑屏障通特性。本发明化合物作为高效低毒抗肿瘤或神经退行性疾病治疗剂具有深入开发前景。所述的组蛋白去乙酰化酶亚型抑制剂硫乙酰芳胺类化合物结构通式如下：