公开(公告)号：CN1104415C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN97198579.0

申请日：1997-09-05

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 横山幸夫 ,  小林达也 ,  小山威夫

IPC: C07D207/12 ,  C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/52

Abstract: 本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法，其中R1代表氮原子保护基；R2代表甲磺酰基或对-甲苯磺酰基；R3代表氢原子，芳烷基，或具有1-6个碳原子的烷基；以及X代表卤原子。上述方法可用作制备日本专利申请公开208946/1993中所述的抗凝剂芳族脒衍生物的中间体的工业方法。

公开(公告)号：CN1373130A

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：CN02104573.9

申请日：1997-04-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 神原新治 ,  金井和昭 ,  野口滋

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  C07C69/738

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 一种根据以下反应历程制备由通式(4)表示的化合物的方法,该方法包括在酸催化剂存在下让通式(1)表示的化合物与原甲酸酯反应形成由通式(2)表示的化合物,随后,在碱存在下,让所得到的化合物与α－氰基乙酰胺在极性溶剂反应形成由通式(3)表示的化合物,然后,让所得化合物或盐与丙烯酸酯反应。

公开(公告)号：CN1368882A

公开(公告)日：2002-09-11

申请号：CN00808363.0

申请日：2000-05-31

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 村岛善也 ,  渡部繁男 ,  吉井光信

IPC: A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P43/00 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D207/267 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5025 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12

Abstract: 一种含有通式(1)的化合物或其酸加成盐作为活性组分的神经元死亡抑制剂，其中R1是氢或羟基;R2是氢或甲基;且R3是带有可以彼此相同或不同的1－3个取代基的吡啶基或苯基。

公开(公告)号：CN1080259C

公开(公告)日：2002-03-06

申请号：CN96195656.9

申请日：1996-05-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 秋叶敏文 ,  江幡勉 ,  齐藤立 ,  清水贞博 ,  平井启一 ,  太田直树 ,  东条俊明

IPC: C07D209/54 ,  C07C255/28 ,  C07C253/30 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07C271/22 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/54

Abstract: 本发明提供了一种下式(I)所代表化合物[式中，n为2-5的整数；R1代表氢原子或下式R1所代表的取代基，其中Ra，Rb和Rc各自代表苯基，苄基或萘基(它们可以被至少一个选自含有1-4个碳原子的烷基，含有1-4个碳原子的烷氧基，卤素原子和硝基取代基取代)，氢原子或含有1-4个碳原子的烷基；和R2代表氢原子或含有1-4个碳原子的烷基，条件是：其中n是2，R1是氢，和R2是乙基的化合物被排除掉]和可用作抗菌剂，并且可从式(I)化合物得到的下式(II)所代表的一种化合物，本发明也提供了一种廉价的、步骤少的、具有工业化生产优势的合成这些化合物的新方法。

公开(公告)号：CN1315873A

公开(公告)日：2001-10-03

申请号：CN99810429.9

申请日：1999-09-03

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 原刚 ,  藤原加津子

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D207/12 ,  A61K38/57 ,  Y02A50/473

Abstract: 本发明涉及高细胞因子血症(hypercytokinemia)、肝病和由脓毒病恶化导致的综合征的预防和/或治疗药,该药物含有抗凝血酶剂和/或凝血酶产生抑制剂作为活性成分。本发明可用于诸如脓毒病、严重性脓毒病、脓毒性休克和多器官机能障碍综合征等疾病的预防或治疗。更确切地说,本发明可用于紧急医疗救护以及由交通事故、灼伤、发热或严重传染病导致的损伤的治疗。另外,本发明可用于高细胞因子血症和肝病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN1292638A

公开(公告)日：2001-04-25

申请号：CN99803799.0

申请日：1999-01-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 武田雅俊 ,  竹田润二

IPC: A01K67/027 ,  A61K45/00 ,  C12N15/12 ,  G01N33/15

CPC classification number: C12N15/8509 ,  A01K67/0275 ,  A01K2217/072 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0312 ,  C07K14/4711 ,  C12N2800/30

Abstract: 具有突变早老蛋白－1基因的小鼠等基因突变动物,突变型早老蛋白－1基因含有编码突变型早老蛋白－1的DNA序列,而突变型早老蛋白－1的突变是早老蛋白－1的氨基酸序列中一个氨基酸被其它的氨基酸所取代(例如小鼠来源的早老蛋白－1第213位的异亮氨酸突变为异亮氨酸以外的氨基酸,如苏氨酸)。它可用作近似人阿尔茨海默病患者病情的动物模型。

公开(公告)号：CN1049654C

公开(公告)日：2000-02-23

申请号：CN94105810.7

申请日：1994-05-13

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 山本健二郎 ,  长谷川敦 ,  窪田秀树 ,  安藤正裕 ,  山口等

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/16 ,  C07D209/46 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04

Abstract: 式(I)化合物或其盐具有调钙蛋白抑制活性并可用作因调钙蛋白过度活化引起的循环器官或大脑区域疾病的治疗剂。式(I)中Q为芳基，杂环基，二芳基甲基，芳烷基，烷基或环烷基，其中涉及的芳基和杂环基可被一或多个取代基取代；R为含一或两个氮原子的5元被取代芳环或饱和环和6元环构成的被取代双环含氮杂环基或被取代苯基；而Z为亚烷基，亚烯基，亚炔基，羰基，含羰基的亚烷基或草酰基。

公开(公告)号：CN1049434C

公开(公告)日：2000-02-16

申请号：CN92114304.4

申请日：1992-10-31

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 永原孝恭 ,  金谷直明 ,  稻村和枝 ,  横山幸夫

IPC: C07D307/84 ,  C07D307/82 ,  A61K31/415 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07C257/18 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(1)表示的化合物及其盐：式中用 表示萘基;R1，R2，R3和R4是氢原子；n是0至4的一个整数；A是被羧基或C1-C6烷氧羰基取代的C1-C4亚烷基；X是单键，氧原子或硫原子；Y是可被其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基的9取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的FXa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。

公开(公告)号：CN1048396C

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN93120731.2

申请日：1993-10-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中上博秋 ,  芥子川武利

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/33 ,  A61J3/00

CPC classification number: A61K9/1652 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/41

Abstract: 一种由亲水聚合物和依布硒啉(2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)细颗粒制粒得到的颗粒制剂。该依布硒啉颗粒制剂特别适宜于经胃管给药。当它悬浮于水中时，易均匀地分散并有益地保持它的悬浮和分散状态，因而有利于该溶液的制备和经胃管的给药。而且，给药后，胃管内不会剩有该制剂或溶液的残余物，因而所服用的依布硒啉剂量精确。此外，生产本发明的颗粒制剂不需用专门设备或生产步骤，适宜于大规模生产。

公开(公告)号：CN1238774A

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：CN97180117.7

申请日：1997-09-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明提供了对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌有强的抗菌活性，且具有良好的体内药物代谢动力学性质和高安全性的衍生物，和优秀的药物。以下式(Ⅰ)表示的化合物或其盐，它们的水合物或它们作为有效成分的抗菌剂。(式中，R1代表氢原子，或具有1－6个碳原子的烷基，所述烷基可具有选自羟基，卤原子，具有1－6个碳原子的烷硫基和具有1－6个碳原子的烷氧基的取代基；R2代表氢原子，或氨基，所述氨基可具有1或2个选自甲酰基，具有1－6个碳原子的烷基和具有2－6个碳原子的酰基的取代基。R3代表氢原子，苯基，乙酰氧甲基，新戊酰氧甲基，乙氧羰基，胆碱基，二甲基氨基乙基，5－茚满基，phthalidinyl，5－烷基－2－氧－1，3－dioxo1－4－基甲基，3－乙酰氧基－2－氧丁基，具有1－6个碳原子的烷基，具有2－7个碳原子的炕氧甲基，或由1－6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。)