公开(公告)号：CN104520301A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380042544.8

申请日：2013-08-27

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 坂入将夫 ,  稻垣英晃 ,  岡充 ,  村濑贵代

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种具有纯度高、稳定性优异、吸湿性低并且极易溶于水的特性的阿拉格列汀的晶体以及该晶体的制造方法。所述阿拉格列汀的晶体，其作为2θ所表示的衍射角在9.8°、17.4°、18.6°、25.3°以及25.8°的附近具有波峰，与图1中的X射线粉末衍射图谱所显示的阿拉格列汀的晶体实质上相同。该晶体可以通过下述方法获得，即，使N-(2-氨基-2-甲基丙基)-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酰胺和(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷在有机溶剂中进行反应，然后利用柱层析法提纯从而获得阿拉格列汀的非晶体，再将上述阿拉格列汀的非晶体在2-丙醇中结晶而获得。

公开(公告)号：CN102869676A

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：CN201180021097.9

申请日：2011-04-28

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 冈本昌之 ,  冈本隆司 ,  重盛智大 ,  村濑贵代 ,  宫地淳 ,  竹内光明 ,  田村美由纪 ,  木下广志

IPC: C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/575 ,  C07K19/00 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00

CPC classification number: C07K14/195 ,  A61K38/2278 ,  A61K38/26 ,  A61K38/31 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/31 ,  C07K14/315 ,  C07K14/605 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/31

Abstract: 本发明的课题在于提供一种在保持生理活性物质的活性的同时提高该生理活性物质的生物体内稳定性的肽片段、以及附加了该肽片段的生理活性物质。本发明涉及一种氨基酸数为5个～25个的GA模块的部分肽，其由GA模块(序列号1)的部分序列构成，包含氨基酸序列Ile-Asp-Glu-Ile-Leu(序列号2)；另外，本发明涉及该GA模块的部分肽与生理活性物质结合而成的生理活性复合体。作为生理活性物质，可以举出GLP-1、GLP-2、GIP、VIP、生长抑素、胰淀素、胃饥饿素和它们的衍生物等。

公开(公告)号：CN102695515A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201180005529.7

申请日：2011-01-26

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 桥本洋幸 ,  熊泽俊彦 ,  武田基宏 ,  城森孝仁 ,  日比千寻 ,  水野邦治

IPC: A61K31/80 ,  A61P1/00

CPC classification number: A61K31/80

Abstract: 本发明的目的为提供一种克罗恩病的治疗药剂，其中，克罗恩病是原因不明且没有根治性治疗药的疾病。本发明提供一种克罗恩病的预防或治疗剂，该预防或治疗剂以由[(O1/2)3Ge-A-CO2H]n表示的有机酸聚合物作为有效成分，其中，n为100～1000，A为低级烷基。作为有机酸聚合物，优选的是，A是碳原子数为1至3的低级烷基，聚合度n为200～900。本发明的有机酸聚合物作为克罗恩病的治疗剂是有效的。

公开(公告)号：CN100410063C

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200480036348.0

申请日：2004-11-11

Applicant: 株式会社三和化学研究所 ,  株式会社菊水制作所

Inventor： 尾关有一 ,  泉贤太郎 ,  原田宪二

IPC: B30B11/00 ,  B30B11/02 ,  A61J3/06 ,  A61J3/07

CPC classification number: B30B11/34 ,  A61J3/10

Abstract: 一种有核成型品的制造方法，使用具有上下双重结构的杵的压缩成型机构，该制造方法包括核用成型材料与外层用成型材料的各自的供给填充工序、核用成型材料以及/或外层用成型材料的压缩成型工序以及含有核的成型品整体的压缩成型工序、进行上述核用成型材料的供给填充工序之后的外层用成型材料的供给填充工序、直到最终形成下中心杵的前端比下外杵的前端突出的状态，进一步对齐下中心杵的前端和下外杵的前端、进行成型品整体的压缩成型工序。通过该方法，可以期待提高成型品侧面部分的外层的强度的效果，以及/或在核用成型材料的供给填充工序之后供给填充的外层用成型材料向核临时成型品的下侧蔓延、可利用两次的成型材料的供给填充工序制造有核成型品的效果。

公开(公告)号：CN101010184A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200580028835.7

申请日：2005-08-24

Applicant: 株式会社菊水制作所 ,  株式会社三和化学研究所

Inventor： 原田宪二 ,  猪饲文治 ,  尾关有一

IPC: B30B11/08 ,  B30B11/00

CPC classification number: B30B11/08 ,  B30B11/34 ,  B30B15/0023 ,  B30B15/065 ,  Y10T83/391 ,  Y10T83/395

Abstract: 一种杵及具有该双重结构的杵的旋转式压缩成型机。该杵由中心杵和包围该中心杵的外周的外杵组成，该中心杵和外杵均可滑动且可推压。该杵具有限制中心杵和外杵的相对位置的相对位置限制装置，该相对位置限制装置限制中心杵的杵尖比外杵的杵尖突出的第一位置、和中心杵的杵尖与外杵的杵尖大致一致的第二位置，并且，不限制中心杵的杵尖向外杵的杵尖内退避的第三位置。

公开(公告)号：CN1914211A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200580003659.1

申请日：2005-01-28

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 加藤宪明 ,  长野弘 ,  谷古香 ,  城森孝仁

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4166 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A01K67/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/15

CPC classification number: A61K31/4166 ,  A01K2227/106 ,  A01K2267/0362 ,  A01K2267/0375 ,  C07D491/10 ,  G01N33/5088 ,  G01N2800/042

Abstract: 本发明提供一种通过与现有药不同的机理显示出有效性、能够长期服用的糖尿病黄斑症的预防或治疗药。本发明是以由通式[化学式1](式中，X表示卤素或氢原子，R1和R2同时或分别表示氢原子、可以被取代的C1－6烷基、或者R1和R2与氮原子一起或进一步与其它的氮原子或氧原子一起表示5～6元杂环。)表示的化合物作为有效成分的糖尿病黄斑症的预防或治疗剂。作为化合物，特别优选(2S，4S)－6－氟－2’，5’－二氧螺[苯并二氢吡喃－4，4’－咪唑烷]－2－甲酰胺。另外，本发明还提供一种对糖尿病动物进行眼内缺血·再灌注处理、使视网膜视细胞层或黄斑部出现浮肿的糖尿病黄斑症的模式动物。

公开(公告)号：CN1284532C

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN02818949.3

申请日：2002-09-27

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 日比野恒之 ,  尾关有一 ,  近藤芳哉 ,  渡边幸直

IPC: A61K9/24 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36

CPC classification number: B30B11/08 ,  A61J3/10 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/209 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2826 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/2893 ,  B30B11/34

Abstract: 本发明提供一种有核型速溶崩解性成型品，其特征是：具有含溶解性和/或崩解性好的成分、崩解时间在1分钟以内的内核，在它的外侧有成型性好的成分、崩解时间在1分钟以内的外层，成型品整体的崩解时间在1分钟以内。其中优选在外层含溶解性和/或崩解性好的成分，在内核含溶解崩解促进剂。这样使成型品的结构为内核和外层的双重结构，利用仅在需要强度的外层赋予成型性，在内核赋予优良的溶解-崩解性，实现溶解-崩解时间非常短、成型性也充分的速溶崩解性成型品。本成型品利用在臼的上下两个方向有杵，至少上杵是由中心杵和围绕此中心杵的四周的外杵的双重结构构成、此中心杵和外杵都可以滑动的压缩操作的压缩成形装置，很容易地成形。

公开(公告)号：CN1260222C

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN02807903.5

申请日：2002-03-28

Applicant: 泰立克公司 ,  株式会社三和化学研究所

Inventor： 埃德加·拉博德 ,  路易丝·鲁滨逊 ,  孟繁英 ,  布赖恩·T·彼得森 ,  雨果·O·维勒 ,  史蒂文·E·阿努斯盖外克兹 ,  石渡义郎 ,  横地祥司 ,  松本幸治 ,  垣上卓司 ,  稻垣英晃 ,  城森孝仁 ,  松岛纳治

IPC: C07D317/54 ,  C07D307/81 ,  C07D209/14 ,  C07D249/18 ,  C07D235/14 ,  C07D263/14 ,  C07D413/12 ,  C07D411/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/36 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及化合物Ia、IIa、和IIIa、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新颖化合物，这些新颖化合物是单核细胞化学吸引蛋白-1(MCP-1)功能的拮抗物，可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自身免疫病，尤其是那些与异常淋巴细胞或单核细胞积聚有关的疾病，如关节炎、哮喘、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、炎性肠病、节段性回肠炎、多发性硬化症、肾炎、胰腺炎、肺纤维化、牛皮癣、再狭窄、和移植排斥。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗这类疾病方面的应用。

公开(公告)号：CN1259315C

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：CN02805792.9

申请日：2002-02-28

Applicant: 泰立克公司 ,  株式会社三和化学研究所

Inventor： 埃德加·拉博德 ,  路易丝·鲁滨逊 ,  孟繁英 ,  布赖恩·T·彼得森 ,  雨果·O·维勒 ,  史蒂文·E·阿努斯盖外克兹 ,  石渡义郎 ,  横地祥司 ,  松本幸治 ,  垣上卓司 ,  稻垣英晃 ,  城森孝仁 ,  松岛纲治

IPC: C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12 ,  C07D241/42 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D265/36 ,  C07D215/48 ,  A61K31/357 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新颖化合物，这些新颖化合物是MCP-1功能的拮抗物，可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自身免疫病，尤其是那些与异常淋巴细胞或单核细胞积聚有关的疾病，如关节炎、哮喘、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、炎性肠病、节段性回肠炎、多发性硬化症、肾炎、胰腺炎、肺纤维化、牛皮癣、再狭窄和移植排斥。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗这类疾病方面的应用。

公开(公告)号：CN1204922C

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN02804893.8

申请日：2002-02-12

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 幸崎敏之 ,  長尾義之

IPC: A61K45/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/10 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K9/0048 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652

Abstract: 本发明的目的在于提供一种滴眼剂，它象滴眼液一样给药方便且使用感良好，不给患者带来痛苦，象眼膏剂一样，可在眼内持续释放残存的药物。即，本发明提供由含载体成分与分散或溶解于该载体成分的一种或两种以上眼科用治疗活性物质的载体粒子所组成、该载体粒子的比重调整为1.2以上的眼科用组合物。本眼科用组合物是微粒的集合体，含有药物的载体粒子的比重调整在1.2以上为宜。其主要的使用形式为前述眼科用组合物悬浮于分散剂中而成的滴眼剂。