公开(公告)号：CN104520301A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201380042544.8

申请日：2013-08-27

Applicant: 株式会社三和化学研究所

Inventor： 坂入将夫 ,  稻垣英晃 ,  岡充 ,  村濑贵代

IPC: C07D487/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种具有纯度高、稳定性优异、吸湿性低并且极易溶于水的特性的阿拉格列汀的晶体以及该晶体的制造方法。所述阿拉格列汀的晶体，其作为2θ所表示的衍射角在9.8°、17.4°、18.6°、25.3°以及25.8°的附近具有波峰，与图1中的X射线粉末衍射图谱所显示的阿拉格列汀的晶体实质上相同。该晶体可以通过下述方法获得，即，使N-(2-氨基-2-甲基丙基)-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酰胺和(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷在有机溶剂中进行反应，然后利用柱层析法提纯从而获得阿拉格列汀的非晶体，再将上述阿拉格列汀的非晶体在2-丙醇中结晶而获得。