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公开(公告)号:CN105085207A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201510468696.5
申请日:2015-08-04
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C45/65 , C07C49/403
CPC classification number: C07C45/65 , C07C67/343 , C07C49/403 , C07C69/757
Abstract: 本发明提供了一种制备1,2-环己二酮的方法,具体为以醇钠、草酸酯和己二酸酯为原料,在50℃~90℃下进行缩合反应,然后向缩合产物中加入酸调节pH值,再加热到50℃~90℃,水解反应1~10小时,得到的粗产物经减压蒸馏得到1,2-环己二酮。本发明提供的一种1,2-环己二酮的新合成方法,该方法操作简便,绿色保环,产物收率高,能大大降低生产成本,减少污染,更加适合工业规模生产。
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公开(公告)号:CN102824336A
公开(公告)日:2012-12-19
申请号:CN201210351375.3
申请日:2012-09-20
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/122 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了(E)-2-(3,5–二甲氧基苯亚甲基)-环戊酮在制备治疗脑血管疾病的药物中的应用。本发明的相关研究表明,该化合物具有显著的脑神经保护作用,明显减少局灶性脑缺血大鼠脑梗塞体积及显著改善神经症状。用于预防或治疗缺血性脑损伤、脑溢血、脑血栓、脑栓塞、脑梗塞、脑卒中、腔隙性脑梗塞、短暂性脑缺血发作、脑动脉硬化、糖尿病脑血管并发症等病症。
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公开(公告)号:CN109020865B
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN201811064128.9
申请日:2018-09-12
Applicant: 南通纺织丝绸产业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D209/34 , C07D209/38 , B01J31/30
Abstract: 本发明公开了3,3‑二取代氧化吲哚及其制备方法,反应包括以下步骤,以烯基活泼亚甲基化合物为底物、金属氢化物为还原剂、钯化合物为催化剂,还原反应,得到还原产物;以还原产物与亲电试剂反应,得到3,3‑二取代氧化吲哚。本发明的还原体系是还原烯基活泼亚甲基化合物的简易方法,所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂,相比于常用的氢气氢化方法和还原剂还原方法,此方法更易操作,安全性更高,条件温和,反应收率高,而且可以一锅两步反应,具有很高的原子经济性和步骤经济性。
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公开(公告)号:CN109942587B
公开(公告)日:2020-04-03
申请号:CN201910229238.4
申请日:2019-03-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/052
Abstract: 本发明公开了由氨茴内酐和4‑羟基香豆素加热反应制备色酮并喹啉杂环的方法,反应包括以下步骤:把氨茴内酐和取代的4‑羟基香豆素溶于溶剂中,反应混合物在150℃~300℃反应0.2~5小时;停止加热,冷至室温,加水,用溶剂萃取,蒸干,柱层析纯化,得到产物色酮并喹啉杂环化合物。本发明是一种热促条件下氨茴内酐和4‑羟基香豆素的反应,这类转化不需要催化剂和添加物,副产物也少,是一种快速构建色酮并喹啉杂环化合物的新颖方法。
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公开(公告)号:CN109096105A
公开(公告)日:2018-12-28
申请号:CN201811064126.X
申请日:2018-09-12
Applicant: 南通纺织丝绸产业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C67/303 , C07C69/738 , C07C231/12 , C07C235/80
Abstract: 本发明公开了烯基活泼亚甲基化合物的还原方法及还原产物,还原反应包括以下步骤,以烯基活泼亚甲基化合物为底物、金属氢化物为还原剂、钯化合物为催化剂,还原反应,得到还原产物,完成烯基活泼亚甲基化合物的还原。本发明的还原体系是还原烯基活泼亚甲基化合物的简易方法,所用的氢化物和钯化合物催化剂都是实验室中容易获得的试剂,相比于常用的氢气氢化方法和还原剂还原方法,此方法更易操作,安全性更高,条件温和,反应收率高,而且可以一锅两步反应,具有很高的原子经济性和步骤经济性。
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公开(公告)号:CN103755667B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410039356.6
申请日:2014-01-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D307/10 , C07D307/12 , C07D307/38
Abstract: 本发明公开了一种手性3-(2-硝基乙基)四氢呋喃化合物及其制备方法。具体的制备方法为以脯氨酸衍生的手性吡咯烷为催化剂,催化2-羟基四氢呋喃对硝基烯的Michael加成反应,再经Et3SiH/BF3·Et2O还原消除2-位羟基得到产物,其结构新颖,具有高的对映体纯度,由于很多活性天然产物和药物中都含有四氢呋喃类结构,所以本发明公开的化合物可在天然产物全合成和新药发现中产生重要应用价值,从而具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN105061316A
公开(公告)日:2015-11-18
申请号:CN201510423552.8
申请日:2015-07-17
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/54 , C07D401/04 , C07D491/052 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61K31/4162 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了稠环类化合物、制备方法和用途,其为一类具有式I所示结构的全新稠环结构的化合物,并发现其具有较佳的雌激素受体抑制活性,能对一系列激素依赖的肿瘤细胞增殖产生抑制作用,并且能够较好的克服他莫昔芬产生的耐药。
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公开(公告)号:CN104042658A
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201410222843.6
申请日:2014-05-23
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种野马追黄酮部位在制备抗急性肺损伤药物中的应用。本发明中野马追黄酮中含有棕矢车菊素和泽兰叶黄素。将野马追黄酮部位制备成动物用药,对小鼠体内给药,测定诱导性急性肺损伤小鼠的肺湿/干重比,肺泡灌洗液(BALF)中一氧化氮(NO)和蛋白质含量;检测肺组织匀浆中髓过氧化酶(MPO)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;肺泡灌洗液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)和白介素-1β(IL-1β)含量;血清中补体C3和C3c含量;观测小鼠肺组织病理改变。结果表明,野马追黄酮部位具有抗急性肺损伤作用。
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公开(公告)号:CN101768037B
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201010018142.2
申请日:2010-01-13
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B41/06 , C07C49/784 , C07C45/28 , C07C49/84 , C07C49/792 , C07C49/813 , C07C255/40 , C07C253/30 , C07C69/78 , C07C67/313 , C07C205/45 , C07C255/56 , C07C201/12 , C07C49/12 , C07D209/86
Abstract: 本发明公开了一种钌化合物催化炔烃氧化成1,2-二酮的方法,以炔烃R1-C≡C-R2为反应底物,以二氯(对-甲基异丙苯)钌(II)二聚体、三(三苯基膦)二氯化钌、醋酸钌、二氯苯基钌(II)二聚体或三氯化钌中的一种为催化剂,其特征在于,以过硫酸氢钾(Oxone)为氧化剂,以2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)为助催化剂,以碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾或碳酸氢钠为碱性添加剂,以叔丁醇、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷或硝基甲烷为溶剂,于室温下反应1~3小时,制备1,2-二酮;其中,所述炔烃R1-C≡C-R2的R1,R2分别选自芳基或者烷基中的一种。本发明反应条件更温和、更经济绿色,适用反应底物范围广,操作简单,具有工业实用性。
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公开(公告)号:CN109942587A
公开(公告)日:2019-06-28
申请号:CN201910229238.4
申请日:2019-03-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/052
Abstract: 本发明公开了由氨茴内酐和4-羟基香豆素加热反应制备色酮并喹啉杂环的方法,反应包括以下步骤:把氨茴内酐和取代的4-羟基香豆素溶于溶剂中,反应混合物在150℃~300℃反应0.2~5小时;停止加热,冷至室温,加水,用溶剂萃取,蒸干,柱层析纯化,得到产物色酮并喹啉杂环化合物。本发明是一种热促条件下氨茴内酐和4-羟基香豆素的反应,这类转化不需要催化剂和添加物,副产物也少,是一种快速构建色酮并喹啉杂环化合物的新颖方法。
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