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公开(公告)号:CN109456352A
公开(公告)日:2019-03-12
申请号:CN201811507497.0
申请日:2018-12-11
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了苯硼酸酯修饰的过氧化氢可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备氟硼二吡咯母核,然后在其2,6位引入两个重原子碘,增加其三线态和单线态氧量子产率,然后经缩合反应将其共轭体系扩大,使其吸收移动至红光区,这有利于光动力治疗,最后通过亲核取代反应将苯硼酸酯共价连接到氟硼二吡咯光敏剂上,从而得到了过氧化氢可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯衍生物可用于荧光成像指导的光动力治疗,且有可能实现癌症的选择性治疗。并且此类化合物合成方法比较简单,原料易获得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN105418643B
公开(公告)日:2017-10-20
申请号:CN201510965995.X
申请日:2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种双边生物素‑酞菁锌轭合物及其制备和应用。本发明利用生物素—细胞促进生长因子(它是细胞维持正常功能、生长和繁殖的关键微量营养物质)作为肿瘤靶点,将其共价连接到可用于光动力治疗的酞菁锌光敏剂上,从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。同时本发明以该生物素取代酞菁锌衍生物为研究对象,分别以人乳腺癌细胞MCF‑7和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株,展开了其体外抗癌活性研究,筛选出适合于分子靶向治疗的前药,为生物素取代酞菁锌衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单,原料易得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN106632281A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611109893.9
申请日:2016-12-02
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一类香豆素衍生物及其制备方法和应用。本发明以7‑羟基香豆素这种潜在的化疗药物为基础,将其用哌嗪修饰,并通过点击反应共价连接到聚乙二醇单甲醚上,提高了香豆素的两亲性,有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。同时本发明以该系列香豆素衍生物为研究对象,人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株,研究了所合成抗癌药物的离体抗肿瘤活性,为香豆素衍生物应用于治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单,原料易得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103045230B
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201210390643.2
申请日:2012-10-16
Applicant: 福州大学
IPC: C07D471/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种PET型Fe3+荧光探针及其制备方法和应用,所述的化合物为N,N’-二(N,N’-{二﹛﹙1-﹝2-〔2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基〕乙氧基〕乙烷基﹚-1H-1,2,3-三唑-4-基〕甲基}氨基}-1,2-二氨)-3,4:9,10-苝酰亚胺。本发明在苝四羧酸二酰亚胺大环周边引入带有烷氧长链的三乙二醇单甲醚链,增加了其两亲性和生物相容性,提升了其应用范围。该探针化合物无毒无害,有很好的应用前景。其化合物结构单一,不存在异构体,产品容易提纯;合成方法比较简单,副反应少,产率较高,原料易得,成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103045230A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201210390643.2
申请日:2012-10-16
Applicant: 福州大学
IPC: C09K11/06 , C07D471/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种PET型Fe3+荧光探针及其制备方法和应用,所述的化合物为N,N’-二(N,N’-{二﹛﹙1-﹝2-〔2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基〕乙氧基〕乙烷基﹚-1H-1,2,3-三唑-4-基〕甲基}氨基}-1,2-二氨)-3,4:9,10-苝酰亚胺。本发明在苝四羧酸二酰亚胺大环周边引入带有烷氧长链的三乙二醇单甲醚链,增加了其两亲性和生物相容性,提升了其应用范围。该探针化合物无毒无害,有很好的应用前景。其化合物结构单一,不存在异构体,产品容易提纯;合成方法比较简单,副反应少,产率较高,原料易得,成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN102351866A
公开(公告)日:2012-02-15
申请号:CN201110225667.8
申请日:2011-08-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D487/22
Abstract: 本发明涉及一种酞菁锌配合物及其制备方法,所述配合物为(8-(4,6-二甲基-2-嘧啶氧基)-3,6-二氧杂-1-辛氧基)酞菁锌,其分子式为:C44H34N10O4Zn。本发明在酞菁锌大环周边引入带有烷氧长链的嘧啶氧基,增加了其两亲性和生物相容性,提高了光动力活性。并且该酞菁锌配合物不易聚集,有利于提高细胞摄取率,光动力活性有所提高;其化合物结构单一,不存在异构体,产品容易提纯;合成方法比较简单,副反应少,产率较高,原料易得,成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN116850287A
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202310791001.1
申请日:2023-06-30
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种抗菌透明敷贴及其制备方法和应用,属于抗菌药物设计和合成技术领域。先以对羧基苯甲醛、2,4‑二甲基吡咯等为原料制备单羧基取代的氟硼二吡咯母核;然后在其2,6位引入两个重原子碘,增加其三线态和单线态氧量子产率;进一步与1‑(2‑氨乙基)哌啶、4‑甲基‑1‑哌嗪乙胺和N,N‑二甲基乙二胺分别进行缩合反应,最后将化合物制成水溶液与C10‑30丙烯酸酯交联聚合物负载在透明PU膜上,制得抗菌透明敷贴。本发明的光敏剂合成成本低,副反应少,产率较高,易提纯,透明PU膜易得,有利于工业化生产,可用于制备医用抗菌敷贴。
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公开(公告)号:CN112920210A
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN202110134499.5
申请日:2021-02-01
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药及其制备和应用。本发明对化疗药喜树碱20位羟基进行化学修饰,引入含有缩硫酮结构的连接臂,再将其经点击反应共价到氟硼二吡咯光敏剂上,得到一种红光可激活的光动力治疗‑化疗联用前药:喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物。同时本发明以喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物为研究对象,分别以人肝癌细胞HepG2、人食管癌细胞EC109以及人宫颈癌细胞HeLa为受试细胞株,展开了其体外抗癌活性研究,为喜树碱‑氟硼二吡咯轭合物应用于联合治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单,原料易得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN110054645B
公开(公告)日:2021-05-18
申请号:CN201910442088.5
申请日:2019-05-24
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了二茂铁修饰的谷胱甘肽可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备含有三氟甲基的氟硼二吡咯母体,然后利用亲电取代反应在母体的2,6位引入两个重原子碘,以增加系间窜越的机率和单线态氧的量子产率,再经缩合反应扩大其共轭体系,使其吸收移动至红光区域以便于光动力治疗,最后通过经典的“点击反应”修饰上与S‑S键共价连接的二茂铁基团,进而得到谷胱甘肽可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯光敏剂衍生物合成方法简便,原料容易获得,成本较低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN110054645A
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201910442088.5
申请日:2019-05-24
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了二茂铁修饰的谷胱甘肽可激活式氟硼二吡咯光敏剂及其制备。本发明首先制备含有三氟甲基的氟硼二吡咯母体,然后利用亲电取代反应在母体的2,6位引入两个重原子碘,以增加系间窜越的机率和单线态氧的量子产率,再经缩合反应扩大其共轭体系,使其吸收移动至红光区域以便于光动力治疗,最后通过经典的“点击反应”修饰上与S-S键共价连接的二茂铁基团,进而得到谷胱甘肽可激活式的抗癌光敏剂。该氟硼二吡咯光敏剂衍生物合成方法简便,原料容易获得,成本较低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。
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