公开(公告)号：CN106632281B

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201611109893.9

申请日：2016-12-02

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  李福 ,  马家林

IPC: C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类香豆素衍生物及其制备方法和应用。本发明以7‑羟基香豆素这种潜在的化疗药物为基础，将其用哌嗪修饰，并通过点击反应共价连接到聚乙二醇单甲醚上，提高了香豆素的两亲性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。同时本发明以该系列香豆素衍生物为研究对象，人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，研究了所合成抗癌药物的离体抗肿瘤活性，为香豆素衍生物应用于治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN106632281A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611109893.9

申请日：2016-12-02

Applicant: 福州大学

Inventor： 刘见永 ,  李福 ,  马家林

IPC: C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一类香豆素衍生物及其制备方法和应用。本发明以7‑羟基香豆素这种潜在的化疗药物为基础，将其用哌嗪修饰，并通过点击反应共价连接到聚乙二醇单甲醚上，提高了香豆素的两亲性，有利于药物在生物体内的代谢和细胞对药物的摄取。同时本发明以该系列香豆素衍生物为研究对象，人胃癌细胞BGC‑823为受试细胞株，研究了所合成抗癌药物的离体抗肿瘤活性，为香豆素衍生物应用于治疗癌症奠定了基础。且此类化合物合成方法比较简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。