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公开(公告)号：CN103664920A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103130795A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396829.4
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A，该晶体A为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数：α＝γ＝β＝90.00°，晶胞内不对称单位数Z＝4。本发明的晶体A可以为单晶。本发明还公开该晶体A在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。本发明的卢拉西酮盐酸盐的晶体A相对于现有的卢拉西酮盐酸盐具有更好的溶解度。所述卢拉西酮盐酸盐的晶体A中总有关物质(HPLC测定)可以达到0.2％以下，且单个杂质小于0.1％，具有很高的纯度。制备时采用毒性较小的溶剂，生产制备过程比较安全，所得到的产品不会残留毒性较大的有毒物质，适于药用。
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公开(公告)号：CN103130794A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396826.0
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与有机醇混合，在搅拌条件下结晶，即可；其中所述的有机醇为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。本发明还公开了另一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与N，N-二甲基甲酰胺混合，在搅拌条件下结晶，即可。本发明还提供了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与甲醇混合后溶解，静置至析出晶体，即可；该晶体A为单晶；甲醇与卢拉西酮盐酸盐的体积质量比为50～200ml/g。本发明的方法能够得到水溶性更好的卢拉西酮盐酸盐的晶体A，并且制备方法简单，产率高，具有广泛的工业化前景，有毒溶剂残留小。
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公开(公告)号：CN102793701A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN103664920B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102911169A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201110220005.1
申请日：2011-08-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的卢拉西酮的制备方法，其包括下列步骤：在极性非质子溶剂中，在碱的作用下，将化合物II或化合物III，与化合物IV在50～150℃下进行如下反应，即可；本发明的卢拉西酮的制备方法收率高、操作简便、成本低，适合于工业上大规模生产，为卢拉西酮的制备提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN103880829B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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公开(公告)号：CN103130794B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110396826.0
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与有机醇混合，在搅拌条件下结晶，即可；其中所述的有机醇为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。本发明还公开了另一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与N，N-二甲基甲酰胺混合，在搅拌条件下结晶，即可。本发明还提供了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与甲醇混合后溶解，静置至析出晶体，即可；该晶体A为单晶；甲醇与卢拉西酮盐酸盐的体积质量比为50～200ml/g。本发明的方法能够得到水溶性更好的卢拉西酮盐酸盐的晶体A，并且制备方法简单，产率高，具有广泛的工业化前景，有毒溶剂残留小。
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公开(公告)号：CN103664793A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359471.2
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664793B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201210359471.2
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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